Piqray（Alpelisib）阿博利布中文说明书

片剂 为50mg/150mg/200mg

口服管理

• 饭前服用
• 每天大约在同一时间给药
• 吞下整片（不要咀嚼，压碎或分开）
• 如果片剂破损，破裂或不完整，请勿服用

存储

储存温度为20-25°C（68-77°F），允许的温度为15-30°C（59-86°F）

不良反应的剂量减少指南

• 首剂减量：250 mg 口服 每天1次
• 第二剂量减少：200毫克口服 每天1次
• 胰腺炎仅允许1剂量减少
• 如果需要将剂量减少至200 mg 每天1次以下，则停止治疗

高血糖

• 1级（空腹血糖[FPG]> ULN至160mg / dL OR> ULN至8.9 mmol / L）：无需调整剂量; 启动/加强抗糖尿病治疗
• 2级（FPG> 160-250 mg / dL OR> 8.9-13.9 mmol / L）
  • 无需调整剂量
  • 开始或进一步加强抗糖尿病治疗
  • 如果在适当的抗糖尿病治疗下，FPG在21天内未降低≤160mg/ dL或8.9 mmol / L，则将剂量降低1个剂量水平并遵循FPG值特异性推荐
• 3级（FPG> 250-500 mg / dL OR> 13.9-27.8 mmol / L）
  • 中断alpelisib开始或加强口服抗糖尿病治疗，并考虑额外的抗糖尿病药物（如胰岛素）1-2天，直到高血糖改善
  • 给予IV水合并考虑适当的治疗（例如，干预电解质/酮酸中毒/高渗性紊乱）
  • 如果在适当的抗糖尿病治疗下，FPG在3-5天内降至≤160mg/ dL或8.9 mmol / L，则在1个较低剂量水平恢复
  • 如果在适当的抗糖尿病治疗下，FPG在3-5天内没有降至≤160mg/ dL或8.9 mmol / L，建议咨询具有高血糖治疗专业知识的医生
  • 如果在适当的抗糖尿病治疗后21天内FPG没有降至≤160mg/ dL或8.9 mmol / L，则永久停止治疗
• 4级（FPG> 500 mg / dL或≤27.8mmol/ L.
  • 中断alpelisib启动或加强适当的抗糖尿病治疗
  • 给予IV水合并考虑适当的治疗（例如，干预电解质/酮酸中毒/高渗性紊乱）; 在24小时内按临床指示重新检查FPG
  • 如果FPG降至≤500mg/ dL或27.8 mmol / L，请遵循3级高血糖的建议
  • 如果确认FPG> 500 mg / dL或27.8 mmol / L，则永久停止治疗

皮疹

• 考虑咨询皮肤科医生，了解所有皮疹的等级
• 1级（<10％BSA，有活性皮肤毒性）：无需调整剂量; 开始局部皮质类固醇治疗; 考虑加入口服抗组胺药来控制症状
• 2级（10-30％BSA，有活性皮肤毒性）：无需调整剂量; 开始或加强外用皮质类固醇和口服抗组胺药治疗; 考虑低剂量全身皮质类固醇治疗
• 3级（例如严重皮疹对医疗管理无反应;> 30％BSA，有活性皮肤毒性）：中断剂量; 开始或加强局部/全身皮质类固醇和口服抗组胺药治疗; 一旦改善至≤1级，在第一次出现时以相同剂量水平恢复alpelisib，或者如果第二次出现则恢复到下一次低剂量水平
• 4级（例如，严重的大疱，水疱或去角质皮肤状况;与广泛的重复感染相关的任何％BSA，指示使用IV抗生素;危及生命的后果）：永久停止治疗

腹泻

• 所有等级：根据临床指示启动或加强适当的药物治疗和监测
• 1级：无需调整剂量
• 2级：中断剂量直至恢复到≤1级，然后恢复到相同的剂量水平
• 3级和4级：中断剂量直至恢复到≤1级，然后在下一个较低剂量水平恢复

其他毒性

• 1级或2级：无需调整剂量; 根据临床指示开始适当的药物治疗和监测
• 2级和3级胰腺炎：中断剂量直至恢复至<2级并在下次较低剂量水平恢复; 只允许减少1剂量; 如果毒性再次出现，则永久停止治疗
• 2级升高总胆红素：中断剂量直至恢复至≤1级，如果在≤14天内消退则恢复相同剂量，如果在> 14天内消退则恢复到下一个较低剂量水平
• 3级：中断剂量直至恢复到≤1级，然后在下一个较低剂量水平恢复
• 4级：永久停止治疗

肾功能不全

• 轻度至中度（CrCl 30至<90 mL / min）：无需调整剂量
• 严重（CrCl <30 mL / min）：药代动力学数据未知

患者选择

• 根据肿瘤组织或血浆样本中≥1个PIK3CA突变的存在，选择治疗患者
• 基因检测：如果在血浆样本中未检测到突变，则测试肿瘤组织

老年人

• 与年龄<65岁的患者相比，≥65岁的患者3-4级高血糖发生率更高
• 年龄≥75岁的患者：患者数量不足，无法评估安全性和疗效的差异

不良反应