奥巴捷（特立氟胺）中文说明书

禁忌

• 对药物或任何非活性成分过敏
• 严重肝功能不全
• 怀孕
• 有生殖潜力的女性未使用有效避孕
• 目前的来氟米特治疗

注意事项

来氟米特治疗的患者有严重的肝损伤，包括致命的肝衰竭和功能障碍。预期会有类似的风险

肝功能不全的患者慎用；定期监测肝酶

平均可能需要8个月才能从血浆中清除药物；考虑用消胆胺或活性炭加速消除

已观察到白细胞计数和血小板计数减少；在开始使用teriflunomide之前，应该可以使用最近的CBC；监测感染的体征和症状；如果发生严重感染，应考虑中止使用特立氟胺治疗；患有活动性感染的患者不要开始使用teriflunomide

不推荐用于严重免疫缺陷患者；患有急性或慢性活动性感染的患者不要开始治疗

周围神经病变包括多发性神经病和单神经病已被报道。评估患者并考虑停止治疗

可能导致肾尿酸清除率增加和血清尿酸减少

在高钾血症中要谨慎

报告有过敏反应和严重的过敏反应；体征和症状包括呼吸困难，荨麻疹和血管性水肿，包括嘴唇，眼睛，喉咙和舌头。

报告了严重的皮肤反应病例，包括史蒂文斯-约翰逊综合征（SJS）和致命的中毒表皮坏死溶解症（TEN）。

在来氟米特（母体化合物）治疗的患者中，极少数病例发生嗜酸性粒细胞增多和全身症状（DRESS）的药物反应

可能会增加血压；在治疗开始时测量血压，并在治疗期间监测血压

报告了间质性肺疾病，包括急性间质性肺炎；在已有呼吸系统疾病的患者中谨慎使用；监测新的或恶化的呼吸道症状

骨髓效应/免疫抑制潜力

• 克雷伯氏菌性肺炎败血症致命病例报告治疗
• 在接受治疗的患者中报告了致命感染，尤其是吉氏肺孢子虫肺炎和曲霉病
• 大多数报告都伴随有免疫抑制剂治疗和/或合并症，除了类风湿病，还可能使患者容易感染
• 治疗后观察到巨细胞病毒性肝炎再激活

药物相互作用概述

• Teriflunomide是CYP2C8抑制剂，弱CYP1A2诱导剂，有机阴离子转运蛋白3（OAT3）抑制剂; BCRP和有机阴离子转运多肽B1和B3（OATP1B1 / 1B3）抑制剂
• 与CYP2C8底物（例如紫杉醇，吡格列酮，瑞格列奈，罗格列酮）共同给药可能增加对CYP2C8底物的暴露
• 与华法林合用需要密切监测INR，因为特立氟胺可能使INR峰值降低约25％
• 特立氟胺可能增加乙炔雌二醇和左炔诺孕酮的全身暴露；考虑与特立氟胺合用的避孕药的类型或剂量
• 与OAT3底物合用可能会增加OAT3底物的暴露
• 与CYP1A2底物和teriflunomide并用可能减少CYP1A2底物的暴露

• 免疫抑制或免疫调节疗法

  • 与用于治疗多发性硬化症的抗肿瘤或免疫抑制疗法的联合用药尚未评估
  • 当从特立氟胺转为另一种具有已知抑制血液学潜能的药物时，请监测血液学毒性，因为两种化合物的全身暴露情况均会重叠
  • 使用加速消除程序可能会降低这种风险，但如果患者对治疗有反应，也有可能导致疾病活动的恢复