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双氢速变固醇(Dihydrotachysterol,DHT)是维生素D的一种形式。用于治疗血钙过低(血液中钙缺乏)和甲状旁腺功能减退(体内甲状旁腺激素缺乏)。
剂型
油性溶液的形式(AT10)
作用和临床药理:DHT在肝脏中被羟基化为25-羟基二氢速固醇,这是药物的主要循环活性形式。它不会被肾脏进一步羟化,因此是1,25-二羟基维生素D的类似物。DHT通过在不存在甲状旁腺激素和功能正常的肾脏的情况下刺激肠道钙的吸收并动员骨钙,从而有效地提高血清钙的水平。组织。它也增加了肾磷酸盐的排泄。与甲状旁腺提取物相比,二氢速甾醇口服时具有活性,起缓慢而持久的作用,可以长期使用而不会增加剂量或引起耐受性。DHT的作用快于药理剂量的维生素D,并且在停止治疗后持久性较差,
适应症和临床用途:急性,慢性和潜在形式的术后手足抽搐,特发性手足抽搐和甲状旁腺功能低下。
禁忌症:高钙血症患者中,对二氢速甾醇和高维生素D过敏。
注意事项:为防止高钙血症,应始终通过定期测定血液和尿液中钙的含量来控制治疗,主要是在治疗开始期间直至确定所需的维持剂量。
血清钙水平应保持在9至10 mg / mL(2.25至2.5 mmol / L)之间。
对钙尿症的监测是对血清钙测定的便利补充,但不应视为替代品,因为在用二氢速甾醇治疗的甲状旁腺功能减退的患者中,在低血钙症的情况下会发生高钙尿症。可以定期测量血清磷酸,镁和碱性磷酸酶,以监测特定情况下的进展。
在伴有高磷酸盐血症的肾性骨营养不良患者中,通过限制饮食中的磷酸盐和/或施用铝凝胶作为肠磷酸盐粘合剂来维持正常的血清磷水平对于预防转移性钙化至关重要。
高钙尿症或有钙结石病史的患者应谨慎使用二氢速甾醇。
如果出现恶心和呕吐,应检查血清钙水平。
建议在结节病患者中使用二氢速甾醇要特别小心,因为这些人对维生素D的作用非常敏感。
药物相互作用:与其他药物的相互作用和其他形式的相互作用:具有酶促诱导作用的药物,如苯巴比妥,利福平和异烟肼,以及包括苯妥英钠在内的抗癫痫药,可能会削弱治疗效果,并需要更高剂量的二氢速甾醇。
甲状旁腺功能减退症与噻嗪类利尿剂和二氢速甾醇同时治疗可能会导致高钙血症。建议降低二氢速固醇的剂量并密切监测血清钙水平。
甲状腺替代疗法可增加二氢速甾醇的清除率。
胆固醇胺可能会损害二氢速甾醇的吸收。
过量的二氢速甾醇引起的高钙血症可能增强强心苷的毒性作用。
怀孕:由于尚未确定在妊娠中的安全使用,因此应避免在妊娠期间使用二氢速甾醇,除非医师判断潜在的益处大于潜在的危害。在几个物种中进行的动物繁殖研究表明,维生素D过多与胎儿异常有关。这些异常与布莱克所描述的瓣膜上主动脉瓣狭窄综合征相似,其中包括表现出瓣膜上主动脉瓣狭窄,精灵相和智力低下的婴儿。
哺乳期:二氢速甾醇会从母乳中排出,可能会引起婴儿乳钙过多。母乳喂养的妇女不应服用二氢速甾醇。
不良反应:不良反应最可能是由于服用过量而引起的,其表现为高钙血症症状。
最初的迹象是:食欲不振,恶心。
更严重的症状包括:呕吐,尿急,多尿,脱水,口渴,眩晕,木僵,头痛,腹部绞痛和瘫痪。钙和磷的血清浓度增加。
慢性用药过量:长期用药过量,钙可能沉积在许多组织(包括动脉和肾脏)中,导致高血压和肾衰竭。
症状和过量治疗:症状:二氢速甾醇的剂量低至25 mg / day可能有毒,并以高钙血症症状表现。停止治疗后,二氢速甾醇的作用可以持续长达1个月。
治疗:慢性过量:高钙血症的症状通常会因停药,卧床休息,大量饮水和使用泻药而引起。
急性过量:如果近期摄入二氢速甾醇,应进行呕吐或洗胃。血清钙估计值应有助于确定治疗方案。
大量过量:应服用皮质类固醇(减少肠道对钙的吸收)。抗药性病例也可能需要使用中性磷酸盐。在这种情况下,可能需要几个月的管理。
用法用量:仅用于口服。治疗取决于疾病的性质和严重性,必须个性化。血清钙水平应保持在正常范围内(9至10 mg / mL)。
口服乳酸钙或葡萄糖酸钙(每天10至15毫克)可减少剂量。
成人和老年人:急性病例:初始剂量:在急性病例中,每天可服用6至10粒胶囊(0.75至1.25 mg),持续3天。初始治疗期后2或3天应确定血清和尿钙的估计值。
维持剂量:通常每周服用2至14粒胶囊(0.25至1.75 mg),分次服用。精确剂量取决于血清和尿钙测定结果。
慢性病:在慢性病中,每天或隔日服用4粒胶囊(0.5 mg)的初始剂量可能足以维持血钙正常。
通常在月经期间和异常活动期间必须增加剂量。
儿童:无具体剂量建议。