Lotenib拉罗替尼（Larotrectinib）Vitrakvi拉克替尼100mg

不良反应的剂量调整

• 体表面积BSA <1平方米
  • 首次出现：75 mg /m²BID
  • 第二次出现：50 mg /m²BID
  • 第三次出现：25 mg /m²BID
• BSA≥1平方米
  • 第一次出现：75毫克BID
  • 第二次出现：50毫克BID
  • 第三次出现：100毫克每天

适用于≥3级的不良反应

• 停止治疗直至反应消退或改善至≤1级
• 如果在4周内解决，则在下一剂量修改时恢复
• 如果在4周内无法解决，则永久停止

与强CYP3A4抑制剂共同给药

• 避免使用强效CYP3A4抑制剂
• 如果不能避免共同给药，减少剂量50％
• 一旦强效CYP3A4抑制剂停用3-5个消除半衰期，在开始使用CYP3A4抑制剂前服用的剂量恢复larotrectinib

与强CYP3A4诱导剂共同给药

• 避免使用强效CYP3A4诱导剂
• 如果不能避免共同给药，则给予双重larotrectinib剂量
• 一旦强效CYP3A4诱导剂停用3-5个消除半衰期，在开始CYP3A4诱导剂之前服用的剂量恢复larotrectinib

肝功能损害

• 轻度（Child-Pugh A）：无需调整剂量
• 中度至重度（Child-Pugh B或C）：将起始剂量减少50％

肾功能不全

• 轻度至重度：无需调整剂量

胶囊或口服溶液可互换使用

错过剂量（下次预定剂量的6小时内）：不要弥补错过的剂量

呕吐剂量：在预定时间服用下一剂

胶囊：用水吞服; 不要咀嚼或粉碎

存储

胶囊：在室温下保存20-25°C（68-77°F）; 温度偏移允许在15-30°C（59-86°F）之间

口服溶液：在2-8°C（36-46°F）冷藏口服溶液; 不要冻结; 丢弃第一次打开瓶子90天后剩余的任何口服溶液

> 10％

• AST / ALT增加（45％）
• 贫血（42％）
• 疲劳（37％）
• 低蛋白血症（35％）
• 碱性磷酸酶增加（30％）
• 恶心（29％）
• 头晕（28％）
• 呕吐（26％）
• 咳嗽（26％）
• 便秘（23％）
• 中性粒细胞减少症（23％）
• 腹泻（22％）
• 发火（18％）
• 呼吸困难（18％）
• 周围水肿（15％）
• 体重增加（15％）
• 头痛（14％）
• 关节痛（14％）
• 肌痛（14％）
• 肌肉无力（13％）
• 食欲下降（13％）
• 腹痛（13％）
• 背痛（12％）
• 肢体疼痛（12％）
• 高血压（11％）

1-10％

• 鼻塞（10％）
• 下降（10％）
• 贫血，3级或4级（10％）
• 中性粒细胞减少症，3级或4级（7％）
• 体重增加，3级或4级（4％）
• 疲劳，3级或4级（3％）
• 增加碱性磷酸酶，3级或4级（3％）
• AST / ALT升高，3级或4级（45％）
• 腹泻，3级或4级（2％）
• 3级或4级呼吸困难（2％）
• 食欲下降，3级或4级（2％）
• 高血压，3级或4级（2％）
• 低蛋白血症，3级或4级（3％）
• 发热，3级或4级（1％）
• 恶心，3级或4级（1％）
• 呕吐，3级或4级（1％）
• 3级或4级关节痛（1％）
• 3级或4级肌肉痛（1％）
• 腰痛，3级或4级（1％）
• 肢体疼痛，3级或4级（1％）
• 秋季，3年级或4年级（1％）
• 便秘，3级或4级（1％）
• 头晕，3级或4级（1％）

药物相互作用

避免将VITRAKVI与强CYP3A4抑制剂（包括葡萄柚或葡萄柚汁），强CYP3A4诱导剂（包括圣约翰草）或敏感的CYP3A4底物共同给药。如果无法避免共同给予强CYP3A4抑制剂或诱导剂，请按照建议修改VITRAKVI剂量。如果无法避免共同给予敏感的CYP3A4底物，请监测患者这些药物的不良反应。

注意事项

发生神经系统不良反应（任何等级）; 大多数神经系统不良反应发生在治疗的前3个月内; 建议患者如果出现神经系统不良反应，不要驾驶或操作危险机械

增加任何等级的转氨酶; AST / ALT升高的中位发病时间为2个月; 在治疗的第一个月内每2周监测一次肝脏检查，然后每月一次，并按临床指示进行检查

给孕妇服用会导致胎儿受伤（见妊娠）