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沙芬酰胺是第三代单胺氧化酶抑制剂(前两代依次是司来吉兰和雷沙吉兰),与前两代相比,它是一个高度选择性、可逆的新型药物,能提高纹状体内细胞外多巴胺的水平,还具有抑制神经递质谷氨酸释放的作用。
其实,这个被称为“新药”的沙芬酰胺,实际上也不是那么“新”。欧洲已在2015年批准了沙芬酰胺用于中晚期帕金森病的治疗;2017年在美国被批准临床应用。
沙芬酰胺是一种新型的选择性MAO-B抑制剂,通过阻断神经元内依赖式钠离子通道,从而调节谷氨酸的释放。单胺氧化酶抑制剂可以降解多巴胺,而多巴胺可以在大脑中传递信号,这对于流畅的自主运动至关重要。该药通过MAO-B对多巴胺的降解作用,达到改善患者症状的目的。
在多组全球临床实验中发现,在治疗中晚期帕金森病的过程中,左旋多巴联合沙芬酰胺,可有效增加“开期”的时间,减少“关期”的时间,并改善运动功能。
每次服用50mg,每天一次。两周后,根据个人需求和耐受性,剂量可增加到每次100mg。中度肝功能损害患者每日一次,每次不超过50mg;严重肝损害患者禁用。
该推荐剂量仅作为参考,和任何药品一样,每位患者的具体用量一定要谨遵医嘱,不能擅自增减药物或是停药。
该药不良反应少,一般的帕友都可长期服用。
主要的不良反应包括异动、头痛和高血压,但都比较少发生。
◆提示:对于药品的适应症、禁忌症、不良反应及使用方法等相关信息,应均以国家批准的药物说明书为准。本篇文章只做简单的科普分析。
作为第三代单胺氧化酶抑制剂,沙芬酰胺是对A型受体的5000倍左右,具有可逆、耐受性好、不良反应低等优点,为英国权威NICE指南推荐使用。有研究表明,在不增加功能障碍性异动的情况下,可以延长开期,每日延长开期约1小时,并保持疗效2年以上。
沙芬酰胺的临床应用是非常可观的,我们也希望它能尽早在国内上市,帮助帕友们减少病痛折磨。
沙芬酰胺 (Safinamide)
片剂 50毫克、100毫克
适用于目前正在服用左旋多巴/卡比多巴并经历“关闭”发作的帕金森病患者的附加治疗
初始:50 mg 口/服日
2周后,根据个人需要和耐受性,可将剂量增加到每日100 mg 口服/日
剂量> 100毫克/天未显示出其他益处
使用限制:未显示对PD单一疗法有效
储存在25°C(77°F);15-30°C(59-86°F)之间允许的偏移
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