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产品编号:ED1628737290IN
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拉帕替尼(Lapatinib)是为双重TKI抑制剂,同时阻断第一型受体(EGFR),和第二型受体(HER2)。2007年3月美国获批与卡培他滨(Capecitabine)联合二线治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。
为250mg片剂
饭前至少1小时或饭后1小时
修改腹泻,心脏毒性,其他毒性,严重肝功能损害和CYP3A4相互作用的剂量(见剂量调整)
HER2过度表达转移性乳腺癌
激素阳性和HER2阳性晚期乳腺癌
降低LVEF
腹泻
其他毒性
CYP3A4抑制剂或诱导剂
严重肝功能损害(Child-Pugh C级)
ErbB2阳性胃癌的治疗
治疗ErbB2阳性食管癌
腹泻(65%vs 40%)
贫血(56%vs 53%)
手足综合征(53%对51%)
增加LFT(37-49%对30-43%)
恶心(44%对43%)
皮疹(28%对14%)
呕吐(26%vs 21%)
疼痛(23%vs 13%)
中性粒细胞减少症(22%vs 31%)
血小板减少症(18%vs 17%)
粘膜炎(15%vs 12%)
口腔炎(14%对11%)
呼吸困难(12%vs 8%)
消化不良(11%vs 3%)
失眠(10%vs 6%)
失眠
LVEF减少了
过敏反应包括过敏反应
指甲紊乱包括甲沟炎
史蒂文斯约翰逊综合症(SJS)
有毒硬膜外神经解剖(TEN)
室性心律失常/ Torsades de Points(TdP)
心电图QT延长
AST或ALT>正常上限(ULN)的3倍或胆红素>报告的ULN的1.5倍,可能是严重的毒性和/或致命的; 发病可在开始治疗后数天至数月内发生
对任何组件过敏
严重的肝功能损害
伴随QT延长药物; 增加QT延长风险的条件
严重腹泻的风险
底物和抑制P-糖蛋白(ABCB1); 如果使用伴随的ABCB1底物/抑制剂,请谨慎
报告了严重的皮肤反应; 如果怀疑有危及生命的反应,则停止治疗
报告左心室射血分数(LVEF)下降; 在开始治疗前确认正常LVEF并在治疗期间继续评估
治疗报告肝毒性; 在治疗开始前,每4至6周监测一次肝功能检查,并按临床指示; 如果患者肝功能检查发生严重变化,则停止并不重新开始治疗
考虑严重肝功能损害患者的剂量减少
与间质性肺病和肺炎的风险有关; 监测肺部症状
先前接触曲妥珠单抗和蒽环类药物会增加心脏事件的风险。
怀孕类别:D
哺乳期:不要哺乳
答:一般可以接受。孕妇的对照研究显示没有胎儿风险的证据。
B:可以接受。动物研究显示没有风险,但没有人类研究或动物研究显示出轻微的风险和人类研究,并且没有风险。
C:如果收益大于风险,请谨慎使用。动物研究显示风险和人体研究不可用,或动物和人类研究都没有。
D:当没有更安全的药物时,用于生命危险的紧急情况。人类胎儿风险的积极证据。
X:不要在怀孕期间使用。涉及的风险超过了潜在的好处。存在更安全的替代品。
NA:没有相关信息。
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