11款治疗HER2阳性乳腺癌的靶向药
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- 收录时间：2021-12-11
导读： 人表皮生长因子受体-2（human epidermal growth factor receptor 2）缩写为HER-2，也称为c-erB2，由922个腺嘌呤、1,382个胞嘧啶、1,346个鸟嘌呤和880个胸腺嘧啶组成。
人表皮生长因子受体-2（human epidermal growth factor receptor 2）缩写为HER-2，也称为c-erB2，由922个腺嘌呤、1,382个胞嘧啶、1,346个鸟嘌呤和880个胸腺嘧啶组成。
HER2蛋白主要通过与家族中其他成员包括EGFR(HERl/erbBI)、HER3/erbB3、HER4/erbB4形成异二聚体而与各自的配体结合。
乳癌病患可分为Her-2(+)阳性或Her-2(-)阴性两种截然不同的
乳腺癌。
治疗药物
专门针对HER-2（＋）阳性
乳腺癌的治疗方法如下：
拉帕替尼为酪胺酸激酶抑制剂（Tyrosine Kinase Inhibitor，TKI），原研商品名Tykerb（
泰立沙），与
卡培他滨（Capecitabine）联合二线治疗晚期或是转移性乳癌。
曲妥珠单抗为与拉帕替尼相似的双重TKI抑制剂，原研商品为Herceptin（赫赛汀），通过阻断癌细胞接受细胞生长化学信号来抑制HER2阳性乳腺癌。
3、赛普汀（伊尼妥单抗/Inetetamab）
伊尼妥单抗（Inetetamab）用于治疗HER2过度表达的转移性乳腺癌。
4、帕妥珠单抗（Pertuzumab）
帕妥珠单抗与曲妥珠单抗一样，通过阻断癌细胞接收生长信号的能力来抑制HER2阳性乳腺癌。
5、T-DM1曲妥珠单抗-恩美坦新偶联物（Ado-trastuzumab-Emtansine）
T-DM1单抗结合型药物（ADC），曲妥珠单抗和化疗药物恩美坦新(emtansine)的组合，原研商品名为赫赛莱（恩美曲妥珠单抗）Kadcyla（T-DM1）。
Enhertu与赫赛莱（Kadcyla）一样是一种靶向HER2的抗体药物偶联物（ADC），可减少细胞毒制剂的全身暴露。
7、吡咯替尼（Pyrotinib）
艾瑞妮（吡咯替尼）是针对HER1、HER2和HER4的口服的不可逆的小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。
奈拉替尼（neratinib）又译为
来那替尼，原研商品名为
Nerlynx/贺俪安，是酪氨酸激酶抑制剂（TKI）是EGFR和HER2双重抑制剂，可用于已接受过手术、化疗、曲妥珠单抗辅助治疗的HER2+早期乳腺癌女性患者。
妥卡替尼（Tucatinib）又译为
图卡替尼，原研商品名为Tukysa，用于治疗HER2(+)阳性晚期乳腺癌的患者。
10、Phesgo(pertuzumab,trastuzumab,and hyaluronidase-zzxf)帕妥珠单抗/曲妥珠单抗/透明质酸酶皮下注射剂
曲妥珠单抗（trastuzumab）与帕妥珠单抗（Pertuzumab）联合使用则可以充分阻断Her2信号通路，起到协同增效的作用。
11、Margenza（Margetuximab-cmkb）
与化学疗法联合用于治疗已接受2种或更多种抗HER2疗法（其中至少1种用于转移性）治疗后的转移性HER2阳性晚期乳腺癌(MBC)成年患者。
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