优拓比(司来帕格)说明书
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- 收录时间:2020-04-28
剂型和优势
片剂 mcg=微克
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200mcg/400mcg/600mcg/800mcg/1000mcg/1200mcg/1400mcg/1600mcg
适用于肺动脉高压(PAH,WHO第I组),以延迟疾病进展并降低PAH住院风险
起始剂量:200 mcg PO BID
通常以每周间隔增加200 mcg BID的剂量增加至最高耐受剂量;出价不超过1600 mcg
如果不耐受剂量,则减少至先前的耐受剂量
剂量调整
肾功能不全
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eGFR> 15 mL / min / 1.73 m 2:无需调整剂量
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eGFR <15 mL / min / 1.73 m 2或接受透析的患者:无临床经验
肝功能不全
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轻度(Child-Pugh A):无需调整剂量
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中度(Child-Pugh B):起始剂量为200 mcg q天;可以接受,每周间隔增加200 mcg /天
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严重(Child-Pugh C):避免使用
与中度CYP2C8抑制剂共同给药
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如果与中度CYP2C8抑制剂(例如氯吡格雷,地拉罗司,特立氟胺)合用,则将沙利昔帕剂量减至每日一次
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停用中度CYP2C8抑制剂后应恢复为每天两次剂量的selexipag
与CYP2C8诱导剂共同给药
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如果与利福平并用,则增加selexipag剂量(最高达2倍)
剂量注意事项
在一项具有WHO功能性II-III类症状的PAH患者的长期研究中确定了有效性
患者患有特发性和遗传性PAH(58%),与结缔组织病相关的PAH(29%)或与经分流修复的先天性心脏病相关的PAH(10%)
慢性血栓栓塞性肺动脉高压(孤儿药)
慢性血栓栓塞性肺动脉高压的孤儿药称号
用药管理
口服管理
吞咽整个片剂;不要分裂,挤压或咀嚼
与食物一起服用可提高耐受性
剂量中断和停药
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如果错过了一个剂量,除非下一个剂量在接下来的6小时之内,否则患者应尽快服用一个错过的剂量。
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如果错过治疗≥3天,则以较低剂量重新启动selexipag,然后滴定至所需的效果和耐受性
存储
储存在20-25ºC(68-77ºF)
15-30°C(59-86°F)之间允许的远足
不良反应
> 10%
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头痛(65%)
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腹泻(42%)
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下颚疼痛(26%)
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恶心(33%)
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呕吐(18%)
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四肢疼痛(17%)
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肌痛(16%)
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冲洗(12%)
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关节痛(11%)
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皮疹(11%)
1-10%
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血红蛋白降至10 g / dL以下(8.6%)
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贫血(8%)
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食欲下降(6%)
频率未定义
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TSH降低了(从2.5 MU / L的基线下降到-0.3 MU / L)
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有症状的低血压
警告
禁忌
注意事项
如果出现肺水肿的迹象,请考虑相关的肺静脉闭塞性疾病(PVOD)的可能性;如果确认PVOD,则终止selexipag
药物相互作用概述
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与强效CYP2C8抑制剂禁忌;与强效CYP2C8抑制剂合用可能导致selexipag及其活性代谢物的暴露显着增加
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与CYP2C8和UGT 1A3和2B7酶(利福平)的诱导剂同时给药可将活性代谢物的暴露减半。与利福平合用时,剂量应增加至正常剂量的两倍;停止使用利福平时减少治疗剂量
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如果与强效CYP2C8诱导剂共同给药,可能需要增加selexipag剂量(最高2倍)