乳腺癌靶向药又添猛将

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收录时间：2019-12-18

导读：拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix)是靶向HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂的新药

拉帕替尼(泰立沙,泰克布,Tykerb,lapatinib,Lapanix)是靶向HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂的新药，是继赫赛汀之后的第二种分子靶向乳腺癌药物。临床试验表明，对HER-2过度表达的复发性或难治性炎性乳腺癌以及乳腺癌脑转移有效的抗HER-1/ HER-2酪氨酸激酶抑制剂。

表皮生长因子103009是拉帕替尼治疗复发性和/或耐受性炎性乳腺癌的二期临床试验。34名患者接受LAPATINIB 1500 mg/d治疗，22名患者接受疗效评估，17名患者接受病理活检。结果表明，HER-2 2/3( )IHC/FISH()组11例患者中有8例临床缓解，HER-1( )/ErbB2(-)组无1例缓解。初步研究表明，拉帕替尼对HER-2阳性炎性乳腺癌有显著疗效。

在另一个实验中，在赫赛汀治疗乳腺癌患者的过程中，拉帕替尼被用作脑转移的抢救治疗。共有39名患者被纳入该组。结果表明，虽然仅有2例患者达到部分缓解，5例患者稳定16周以上，但RECIST对20例脑转移瘤患者的标准疗效分析显示，5例脑转移瘤体积减少30%以上，3例肿瘤体积减少15%~30%。拉帕替尼的主要不良反应是腹泻和疲劳。研究表明，拉帕替尼能穿透血脑屏障，对HER-2阳性乳腺癌脑转移有一定疗效。

一项国际多中心三期临床试验表明，拉帕替尼联合卡培他滨可提高晚期乳腺癌患者的疗效。321名HER-2/neu过表达的晚期乳腺癌患者被纳入本研究。随机分为LAPATINIB联合卡培他滨组和卡培他滨单药治疗组。两组肿瘤进展时间中位数分别为36.9周和19.7周。联合组脑转移的发生率显著降低，两组不良反应的发生率相似。

研究者认为LAPATINIB在乳腺癌治疗中具有潜在的临床价值。另一项三期临床试验显示，拉帕替尼可防止肿瘤生长，延长未接受过标准治疗的EGFR过度表达晚期肾小细胞癌患者的总生存期。

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