Cerinib色瑞替尼/塞瑞替尼(Ceritinib)孟加拉耀品国际

剂量减少

• 起始剂量：450mg 每天
• 首次剂量减少：300毫克每天
• 第二剂量减少：150mg 每天
• 无法耐受150毫克/天：停止

与强CYP3A4抑制剂共同给药

• 避免在治疗期间同时使用强CYP3A抑制剂
• 如果与强CYP3A抑制剂共同给药是不可避免的，将剂量减少约三分之一，四舍五入至150 mg剂量强度的最接近倍数
• 停用强效CYP3A抑制剂后，恢复在启动强CYP3A4抑制剂前服用的剂量

ALT / AST升高

• ALT / AST增加> 5 x ULN，总胆红素≤2×ULN：保留至恢复至基线或≤3xULN，然后以150 mg剂量减少恢复
• 在没有胆汁淤积或溶血的情况下，ALT / AST增加> 3 x ULN，总胆红素> 2 x ULN：永久停药

胃肠道

• 脂肪酶或淀粉酶增加≥2×ULN：扣留并监测血清脂肪酶和淀粉酶; 恢复至<1.5倍ULN后恢复150毫克剂量减少
• 尽管有最佳的止吐疗法，仍会出现严重或无法忍受的恶心，呕吐或腹泻：扣留至改善，然后以150 mg剂量减少恢复

高血糖

• 持续性高血糖> 250 mg / dL尽管最佳抗高血糖治疗：扣留ceritinib直至高血糖得到充分控制，然后恢复150 mg剂量减少
• 如果通过最佳医疗管理无法实现足够的高血糖控制，则停用ceritinib

肺炎

• 任何与治疗相关的ILD /肺炎等级：永久停药

QT间期延长

• QT间期> 500毫秒（至少2个独立的心电图）：如果基线QTc≥481毫秒，保留至QTc间期<481毫秒或恢复至基线，然后以150毫克剂量减少恢复
• QTc间期延长与尖端扭转型室性心动过速或多形性室性心动过速或严重心律失常的体征/症状相结合：永久停药

心动过缓

• 症状性（不危及生命）：保持直至恢复无症状性心动过缓或心率≥60次/分; 评估已知引起心动过缓的伴随药物，并调整剂量
• 临床上显着需要干预或危及生命的患者同时服用伴随药物引起心动过缓：停止直至恢复无症状性心动过缓或心率≥60bpm; 如果可以调整或停用伴随药物，则通过频繁监测减少剂量减少150 mg
• 未服用伴随药物的患者会出现危及生命的心动过缓，这些药物也会导致心动过缓或导致低血压：永久停药

肝功能损害

• 轻度至中度（Child Pugh A至B）：无需调整剂量
• 严重（Child Pugh C）：减少剂量约三分之一，四舍五入到150 mg剂量强度的最接近倍数

> 10％（所有等级）

丙氨酸转氨酶（ALT）增加（91％）

天冬氨酸转氨酶（AST）增加（86％）

腹泻（85％）

增加γ-谷氨酰转肽酶（GGT）（84％）

碱性磷酸酶增加（81％）

肌酐增加（77％）

恶心（69％）

呕吐（67％）

贫血（67％）

高血糖（53％）

疲劳（45％）

腹痛（40％）

淀粉酶增加（37％）

减少磷酸盐（38％）

食欲下降（34％）

中性粒细胞减少症（27％）

咳嗽（25％）

减肥（24％）

便秘（20％）

非心脏性胸痛（21％）

皮疹（21％）

背痛（19％）

发火（19％）

头痛（19％）

血小板减少症（16％）

食道疾病（15％）

总胆红素增加（15％）

头晕（12％）

QT间期延长（12％）

肌肉骨骼疼痛（11％）

瘙痒症（11％）

> 10％（3 – 4年级）

增加γ-谷氨酰转肽酶（GGT）（49％）

丙氨酸转氨酶（ALT）增加（34％）

天冬氨酸转氨酶（AST）增加（21％）

碱性磷酸酶增加（12％）

1-10％（所有等级）

心包炎（4.2％）

1-10％（3-4级）

高血糖（10％）

淀粉酶增加（8％）

疲劳（7％）

脂肪酶增加（6％）

呕吐（5％）

腹泻（4.8％）

肌酐增加（4.2％）

贫血（4.2％）

腹痛（3.7％）

减肥（3.7％）

减少磷酸盐（3.7％）

恶心（2.6％）

心包炎（2.6％）

中性粒细胞减少症（2.1％）

背痛（1.6％）

非心脏性胸痛（1.6％）

食欲下降（1.1％）

皮疹（1.1％）

头晕（1.1％）

血小板减少症（1％）

<1％（3-4级）

食道疾病（0.5％）

肌肉骨骼疼痛（0.5％）

胆红素增加（0.5％）

瘙痒症（0.5％）

头痛（0.5％）

肝毒性： 每月一次监测ALT，AST和总胆红素，并按临床指征监测。

可能导致严重的危及生命的或致命的间质性肺病/肺炎。

可延长QT间期; 在可能的情况下，避免使用先天性长QT综合征患者; 定期监测患有充血性心力衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常或正在服用已知延长QTc间期的药物的患者的心电图和电解质

高血糖; 在治疗前监测空腹血糖，并在临床指示后定期监测; 如所示启动或优化抗高血糖药物; 扣留然后剂量减少，或永久停止治疗。

在接受治疗的患者中，不到1％的患者报告胰腺炎; 在开始治疗前监测脂肪酶和淀粉酶，并在临床指示后定期监测; 根据实验室异常的严重程度，逐渐扣留和恢复。

心动过缓报道; 避免与已知引起心动过缓的其他药物共同给药

根据其作用机制，给孕妇服用可能会造成胎儿伤害（见妊娠）

发生严重，危及生命或致命的ILD /肺炎; 监测指示ILD /肺炎的肺部症状; 排除其他潜在的ILD /肺炎原因，并在诊断为治疗相关的ILD /肺炎的患者中永久停用CeritinibCeritinib.html' title='塞瑞替尼' target='_blank'>塞瑞替尼