安圣莎Alecensa阿来替尼（阿雷替尼/艾乐替尼）Alectinib罗氏原研

Alecensa.html' title='阿来替尼' target='_blank'>阿来替尼（Alectinib，又译为：艾乐替尼、阿雷替尼，商品名：安圣莎），是由美国罗氏制药公司研发的第二代 ALK 抑制剂。它的分子结构包含一个独特的苯并咔唑衍生物的支架结构，这种结构能够与 ALK 激酶区完全结合，从而表现出对 ALK 更高的选择性及抑制效果。 
  
Alecensa.html' title='阿来替尼' target='_blank'>阿来替尼于2015年12月首次被美国FDA批准上市，用于克唑替尼耐药后的非小细胞肺癌患者治疗。随着研究的逐渐深入，在2017年11月又被批准用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。 
  
2018年8月，阿来替尼在中国上市，用于晚期ALK突变的非小细胞肺癌一线治疗。在罗氏公司公布的官方数据中，阿来替尼无进展生存可长达34.8个月，大大超过了目前现有标准治疗药物的生存时间。值得关注的是，就无进展生存期而言，直接使用阿来替尼（34.8个月）的获益不仅超过了一线使用克唑替尼（10.9个月），同时也超过了先使用克唑替尼至耐药，再用阿来替尼（共20个月）。 
  
即使在已经发生脑转的患者中，一线使用阿来替尼，无进展生存期依旧长达27.7个月，相对于对照组的7.4个月来说，是革命性的提升。 
  
目前，全球一共批准了四款ALK抑制剂上市，分别是克唑替尼、Ceritinib.html' title='塞瑞替尼' target='_blank'>塞瑞替尼、阿来替尼和布加替尼，和同类药物相比，一线使用阿来替尼的无进展生存期最长（34.8个月），治疗效果最佳。但在克唑替尼耐药后的二线治疗上，布加替尼相对于阿来替尼和色瑞替尼，数据仍是最优的。二线无进展生存期（PFS）的数据分别为：布加替尼15.6月＞艾乐替尼 8.9月＞色瑞替尼的7.2月。 

适应症:

本品单药适用于间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

用法与用量:

推荐剂量为每1次 600 mg（4 粒 150 mg 胶囊），口服给药，每日两次（每日总剂量1200 mg）。 
应随餐服用，整粒吞服，不应打开或溶解后服用。 
服用前，必须获得经充分验证的检测方法证实的 ALK 阳性评估结果。 
  
常见不良反应： 
包括便秘（36%）、水肿（34%，包括外周水肿、全身水肿、眼睑水肿、眶周水肿）、肌痛（31%，包括肌痛和肌肉骨骼疼痛）、恶心（22%）、胆红素升高（21%，包括血胆红素升高、高胆红素血症和结合胆红素升高）、贫血（20%，包括贫血和血红蛋白降低）和皮疹（20%，包括皮疹、斑丘疹、痤疮样皮炎、红斑、全身皮疹、丘疹样皮疹、瘙痒性皮疹和斑状皮疹）等。