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2020年2月26日，美国Esperion公司（纳斯达克股票代码：ESPR）今天宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了口服Nexlizet（比美多酸和依泽替米贝）片剂，每天，非他汀类药物低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C），降低药物。Nexlizet被认为是饮食和最大耐受他汀类药物的辅助治疗，用于治疗患有杂合性家族性高胆固醇血症（HeFH）或已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）的成人，这些患者需要进一步降低LDL-C。Nexlizet对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定。Nexlizet是有史以来首个批准的非他汀类药物，降低LDL-C的组合药物。该批准是在上周获得NEXLETOL™（双苯甲酸）片剂之后的。
Nexlizet包含苯二酸和依泽替米贝，并通过互补的作用机制通过抑制肝脏中的胆固醇合成和肠中的吸收来降低升高的LDL-C。
“ Nexlizet的批准强调了Esperion的承诺，即为患者及其医疗保健提供者提供创新的非他汀类药物，使其适合于他们的日常活动，以降低最大耐受他汀类药物的成年ASCVD或HeFH患者的不良胆固醇水平。这是有史以来第一种被批准用于降低LDL-C的非他汀类药物。” Esperion总裁兼首席执行官Tim M. Mayleben说。“我们非常感谢所有对Esperion脂质专家团队充满信心的患者和医疗服务提供者。”
LDL-C是在体内发现的蜡状，脂肪状物质。升高的LDL-C有助于动脉中这种脂肪的堆积，并可能导致心血管事件，包括
心脏病和中风。尽管有标准的护理治疗方法，但据估计在美国，有近1500万接受最大耐受他汀类药物的ASCVD或HeFH患者仍无法达到指导性推荐的LDL-C水平。
“ Nexlizet添加至最大耐受他汀类药物的成年患者，包括ASCVD或HeFH的成年患者，包括那些完全没有最大他汀类药物的患者，Nexlizet可以显着降低LDL-C，” MD主席Christie M. Ballantyne医师表示Esperion的第三阶段执行委员会兼休斯顿贝勒医学院的
心脏病学教授兼主任。“我相信这种具有两种补充性非他汀类药物的独一无二的组合药物在他汀类药物治疗中可以有效降低LDL-C。它也具有常规的，口服的，每天一次的给药方式，可以证明对每天都难以接受的胆固醇治疗方案的患者有益。
Nexlizet的批准得到了第3阶段固定组合药物产品LDL-C降低计划以及NEXLETOL（双歧酸）片剂全球关键的第3阶段LDL-C降低计划的安全性数据和现有的依折麦布安全性的支持。与安慰剂相比，与最大耐受的他汀类药物相比，Nexlizet可使LDL-C平均降低38％。研究结果已发表在《欧洲预防心脏病学杂志》上。
在关键的3期研究中，Nexlizet通常耐受良好。标签警告和注意事项包括高尿酸血症，少数患者会出现痛风，以及肌腱破裂或受伤的风险增加。在开发计划中报告的最常见的不良事件（发生率≥2％，大于安慰剂）在接受安慰剂且上呼吸道感染，肌肉痉挛，高尿酸血症，背痛，腹痛或不适的患者中报告的发生率相似。 ，支气管炎，四肢疼痛，贫血，肝酶升高，腹泻，关节痛，鼻窦炎疲劳，流行性感冒。Nexlizet报道的大多数不良事件的严重程度为轻度至中度。有关Nexlizet的其他信息，请访问Esperion.com上的“完整处方信息”。
今天的批准进一步强调了Esperion致力于向患有ASCVD或HeFH且无法达到最大耐受他汀类药物的LDL-C目标的成年患者提供我们的药物的承诺。Esperion正在与健康保险提供商合作，以确保广泛的保险范围和患者对我们药物的获取。符合条件且拥有我们药品商业药物保险的患者，每次加药费用低至10美元，最多三个月。为了确保访问权限，NEXLETOL和Nexlizet均将按平价定价。此外，Esperion致力于为Medicare患者实现最低的品牌等级覆盖率。Esperion将为医师建议使用NEXLETOL（比美多酸）或NEXLIZET治疗的患者提供资源。这些资源包括教育资料，专门的呼叫中心，
Nexlizet将于2020年7月在美国上市。NEXLETOL将于2020年3月30日在美国上市。NEXLETOL和Nexlizet只能通过处方购买。
Nexlizet（双歧酸和依泽替米贝）片剂
Nexlizet包含苯二酸和依泽替米贝，并通过互补的作用机制通过抑制肝脏中的胆固醇合成和肠中的吸收来降低升高的LDL-C。第3阶段的数据表明，将Nexlizet添加至最大耐受度的他汀类药物后，与安慰剂相比，LDL-C平均降低了38％。Nexlizet是有史以来首个批准的非他汀类药物，降低LDL-胆固醇的组合药物。Nexlizet于2020年2月获得FDA批准。
适应症和使用限制
Nexlizet是饮食和最大耐受他汀类药物的辅助治疗，用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症或已确立的动脉粥样硬化性心血管疾病的成人，需要进一步降低LDL-C。Nexlizet对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定。
禁忌症：
°已知对依泽替米贝片过敏。
警告和注意事项：
°血清尿酸升高。根据临床指示定期评估尿酸水平。监测高尿酸血症的体征和症状，并酌情开始使用降低尿酸的药物进行治疗。既往有痛风病史的患者使用Nexlizet进行痛风事件的风险较高，尽管在没有痛风病史的Nexlizet治疗的患者中，痛风的发生频率也高于安慰剂。
°发生了肌腱断裂。在肌腱破裂的第一个迹象时停止Nexlizet。有肌腱疾病或肌腱破裂病史的患者应避免使用Nexlizet。
不良反应：
°接受安慰剂的患者（发生率≥2％且高于安慰剂）在发展计划中报告的最常见的不良事件发生率通常相近，包括上呼吸道感染，肌肉痉挛，高尿酸血症，背痛，腹部疼痛或不适，支气管炎，四肢疼痛，贫血，肝酶升高，腹泻，关节痛，鼻窦炎疲劳，流行性感冒。
药物相互作用：
辛伐他汀：避免将Nexlizet与辛伐他汀大于20 mg并用。
°普伐他汀：避免将Nexlizet与大于40 mg的普伐他汀同时使用。
°环孢菌素：监测环孢菌素浓度。
°纤维状：如果在接受Nexlizet和非诺贝特治疗的患者中怀疑有胆石症，请考虑使用其他降脂治疗。
清除心血管结局试验
NEXLETOL或Nexlizet对心血管发病率和死亡率的影响尚未确定。Esperion发起了一项全球心血管疾病预后试验（CVOT），以评估苯甲酸在仅能耐受低于最低批准水平的心血管疾病患者中或心血管疾病高风险患者中发生重大心血管事件的影响他汀类药物的每日起始剂量，被视为“他汀类药物厌恶”。CVOT-称为CLEAR心血管结果试验-是一项事件驱动的，全球性，随机，双盲，安慰剂对照研究，该研究于2019年8月在32个国家的1,400多个地方完成了14032例高胆固醇血症和高CVD风险患者的研究。
太空疗法
通过卓越的科学和临床知识，以及对胆固醇生物学的深刻理解，Esperion经验丰富的脂质管理团队致力于开发新的降低LDL-C的药物，这些药物将对减少全球心血管疾病（对导致心血管疾病死亡的主要原因）产生重大影响世界。
Esperion治疗师对高脂血症患者的承诺
高水平的LDL-C会导致动脉壁内和壁上脂肪和胆固醇的积累（称为动脉粥样硬化），可能导致心血管事件，包括心脏病和中风。在美国，有9600万人，即成年人口的37％以上，升高了LDL-C。尽管采取了最大程度的耐受性脂质改良疗法（包括被认为是他汀类药物不耐受的个体），美国仍有约1800万人的LDL-C水平升高，使他们处于心血管事件的高风险1。在美国，仅使用他汀类药物无法达到LDL-C的ASCVD患者中，超过50％的患者需要降低不到40％才能达到其LDL-C阈值2。
Esperion作为脂质管理公司的使命是提供口服，每日一次的药物，以补充现有的口服药物，以提供这些患者所需的额外LDL-C降低。
