马西替坦和波生坦有什么区别?
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- 收录时间:2022-01-12
导读: 肺血管床的张力增加会增加肺血管阻力,并且是PAH发展的关键机制。内皮素是一类重要的调节血管平滑肌的分子,其上调是本病发病机制的关键途径之一。
安立生坦(LETAIRIS)于2007年获得FDA批准,马西替坦于2013年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,目前两种药物也都在中国上市。
在几项随机对照研究中,与安慰剂相比,波生坦显示患者运动能力、肺血管阻力和临床恶化时间有所改善,同时从波生坦/安立生坦转换为马西坦坦的患者的WHO功能分级和6MWT有显着改善。
它与双ERA前身波生坦的不同之处在于,马西替坦显示出与ET A和ET B受体的延长和增强的附着,以及对肺动脉平滑肌的渗透增加,这表明有提高临床疗效的潜力。
此外,马西替坦的药代动力学特征允许每天一次给药,而波生坦则每天两次。由于马西替坦分子与其受体的结合时间延长和解离速度较慢(与以前的ERA相比,受体结合时间长15至20倍)。
因此认为这种药物即使在ET-1非常高的情况下也能保持其效果浓度,但是每个患者用药情况不挑一样,建议患者选择最适合的药物,而不是盲目选择药物,因为是每天使用的药物,选择印度版在治疗成本方面会有所降低。
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