Relugolix有效抑制晚期前列腺癌睾丸激素水平

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收录时间：2020-06-19

导读： Relugolix是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）受体小分子拮抗剂，作为GnRH受体拮抗剂，relugolix结合并阻断垂体前叶腺体中的GnRH受体（GnRHR）。阻断GnRH受体可减少促性腺激素（促

　　Relugolix是一种口服的促性腺激素释放激素（GnRH）受体小分子拮抗剂，作为GnRH受体拮抗剂，relugolix结合并阻断垂体前叶腺体中的GnRH受体（GnRHR）。阻断GnRH受体可减少促性腺激素（促黄体生成激素（LH）和促卵泡激素（FSH））的释放，从而减少女性卵巢中雌激素和孕激素的下游产生以及男性睾丸中睾丸激素的产生。

　　进行了930名晚期前列腺癌患者的临床试验，以直接比较Lupron和Relugolix。每天接受一次Relugolix120mg或每3个月给予Lupron注射治疗48周，并直接比较其结局。

　　总体而言，接受雷鲁戈利治疗的患者中有97％的患者睾丸激素cast割水平维持48周，而接受Lupron接受治疗的患者中有89％的患者证明了雷鲁戈利的非劣效性。在lulugolix和Lupron治疗组中，患者在第4天的睾丸激素去势水平分别为56.0％和0％。lulugolix和Lupron的主要心血管不良事件发生率分别为2.9％和6.2％。