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    问题 奥希替尼为什么会产生耐药性？

  • 热度： ℃
  • 解答：医学编辑
  • 收录时间：2023-04-06

导读：奥希替尼是第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是以一二代EGFR-TK耐药时T790M新突变为靶点的三代EGFR-TKI，对于T790M耐药突变后改善效果是非常显著的，不但对EGFR常规突变

回答

　　奥希替尼是第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是以一二代EGFR-TK耐药时T790M新突变为靶点的三代EGFR-TKI，对于T790M耐药突变后改善效果是非常显著的，不但对EGFR常规突变以及耐药突变均有效果，而且对一些EGFR野生突变也有一定的抑制作用。


奥希替尼
 
　　随着奥希替尼的广泛应用，发现长期使用奥希替尼，会出现耐药性。目前已经发现一系列的耐药机制，包括EGFR C797S突变、MET扩增、替代激酶活化、表型改变和小细胞转化等。
 
　　目前奥希替尼耐药机制，除了EGFR基因本身产生的耐药突变外(C797S、L718Q，L844V、G796D等)，还有C-Met扩增，BRAF突变，表型转换等都能引起第三代靶向药物的耐药。
 
　　奥希替尼耐药的发生主要分为以下三方面：
 
　　1、EGFR基因再次突变：EGFR796、797突变占24.7%，EGFR 792突变占10.8%，EGFR 718、719突变占9.7%——EGFR基因，发生再次耐药突变，占所有患者的45%；
 
　　2、转化成了小细胞肺癌；
 
　　3、其他基因突变：包括PIK3CA、BRAF、MET、RET、KRAS等，各种常见的、不常见的肺癌驱动基因，均有涉及，较为分散。
 
　　奥希替尼耐药后，建议患者去进行二次基因检测，首先患者需要了解耐药的原因，再继续进行治疗，以免耽误治疗时间。

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奥希替尼
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