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    问题 ibrutinib作用是什么？

  • 热度： ℃
  • 解答：医学编辑
  • 收录时间：2024-05-29

导读：Ibrutinib（伊布替尼）是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其主要作用机制如下

回答

Ibrutinib（伊布替尼）是一种口服的布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，其主要作用机制如下：
 
1. **不可逆抑制BTK**：Ibrutinib能够与BTK活性位点上的半胱氨酸-481（Cys-481）高度特异性共价结合，不可逆地抑制BTK的活性。
Ibrutinib
 
2. **阻断BCR信号通路**：通过抑制BTK，Ibrutinib阻断了B细胞受体（BCR）信号通路的激活，从而抑制肿瘤B细胞的恶性增殖并诱导细胞凋亡。
 
3. **改变肿瘤微环境**：Ibrutinib还可通过减少分泌细胞趋化因子及促炎细胞因子，改变肿瘤微环境，从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
 
4. **影响细胞因子和趋化因子的分泌**：Ibrutinib能够抑制细胞因子和趋化因子（如CXCR4、CXCR5）的分泌，阻断与组织微环境的细胞因子网络，阻止细胞迁移或归巢。
 
5. **促使肿瘤细胞转移**：Ibrutinib还能促使淋巴结中的肿瘤细胞向外周血转移，从而失去肿瘤细胞赖以生存的微环境。
 
6. **诱导白血病细胞凋亡**：Ibrutinib通过抑制NF-κB信号通路，诱导白血病细胞凋亡。
 
7. **抑制细胞的黏附功能**：Ibrutinib通过抑制整合素的功能，抑制细胞的黏附功能。
 
Ibrutinib的这些作用机制使其成为治疗某些B细胞恶性肿瘤的有效药物，包括慢性淋巴细胞白血病（CLL）、小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）、套细胞淋巴瘤（MCL）等。

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ibrutinib
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