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治疗ROS1阳性非小细胞肺癌最新靶向药有哪些?
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- 解答:医学编辑
- 收录时间:2023-04-23
导读:非小细胞肺癌(NSCLC)中存在涉及ROS1的基因重排。ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码),与间变性淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有结构相似性。
回答
非小细胞
肺癌(NSCLC)中存在涉及ROS1的基因重排。ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码),与间变性
淋巴瘤激酶(ALK)蛋白具有结构相似性。
因为越来越多地证据表明,具有ROS原癌基因的
肿瘤,对小分子酪氨酸激酶抑制剂具有显着的反应,因此近年开发了多种抑制ROS1融合蛋白的抑制剂(TKI)。
克唑替尼是美国辉瑞制药开发的全球第一款,ALK和ROS1酪氨酸激酶抑制剂(TKI),可以治疗转移性ROS1阳性的非小细胞
肺癌(NSCLC)。
临床试验显示克唑替尼对70-80%的ROS1 + NSCLC患者有效,但不能有效治疗脑部转移(中枢神经系统)的患者。另外通过临床试验发现,克唑替尼也可用于非NSCLC以外的ROS1阳性实体瘤,如炎症性肌纤维母细胞瘤。
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恩曲替尼(Entrectinib)是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能同时精准靶向ROS和NTRK两个基因点位。
在治疗ROS1阳性晚期NSCLC的临床数据表明:恩曲替尼的总缓解率(ORR;94例患者,中位随访12个月)为73.4%,中位DoR为16.5个月(范围:14.6个月-28.6个月)。在161例随访6个月的患者中,包括29%的中枢神经系统(CNS)转移患者,ORR为67.1%。
劳拉替尼(lorlatinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI),对ALK和ROS1两种酶起抑制作用,是美国辉瑞制药专门开发用于抑制ALK抑制剂耐药(特别是克唑替尼)的新药物,并可穿透血脑屏障。在美国,加拿大,日本以品牌名Lorbrena销售,在欧盟以品牌名Lorviqua销售。
其他
卡博替尼(Cabozantinib)XL184,临床前数据显示,
卡博替尼在早期研究中克服ROS1+阳性
肿瘤对克唑替尼的耐药性。但是所需的剂量,使许多患者难以耐受该药物。
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