问题
奥希替尼为什么会产生耐药性?
- 热度: ℃
- 解答:医学编辑
- 收录时间:2023-04-06
导读:奥希替尼是第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是以一二代EGFR-TK耐药时T790M新突变为靶点的三代EGFR-TKI,对于T790M耐药突变后改善效果是非常显著的,不但对EGFR常规突变
回答
奥希替尼是第三代表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI),是以一二代EGFR-TK耐药时T790M新突变为靶点的三代EGFR-TKI,对于T790M耐药突变后改善效果是非常显著的,不但对EGFR常规突变以及耐药突变均有效果,而且对一些EGFR野生突变也有一定的抑制作用。
随着
奥希替尼的广泛应用,发现长期使用奥希替尼,会出现耐药性。目前已经发现一系列的耐药机制,包括EGFR C797S突变、MET扩增、替代激酶活化、表型改变和小细胞转化等。
目前奥希替尼耐药机制,除了EGFR基因本身产生的耐药突变外(C797S、L718Q,L844V、G796D等),还有C-Met扩增,BRAF突变,表型转换等都能引起第三代
靶向药物的耐药。
奥希替尼耐药的发生主要分为以下三方面:
1、EGFR基因再次突变:EGFR796、797突变占24.7%,EGFR 792突变占10.8%,EGFR 718、719突变占9.7%——EGFR基因,发生再次耐药突变,占所有患者的45%;
3、其他基因突变:包括PIK3CA、BRAF、MET、RET、KRAS等,各种常见的、不常见的
肺癌驱动基因,均有涉及,较为分散。
奥希替尼耐药后,建议患者去进行二次基因检测,首先患者需要了解耐药的原因,再继续进行治疗,以免耽误治疗时间。
2022-04-22
第三代 EGFR TKI 奥希替尼虽然耐受性良好,但在 NSCLC 外显子 20 插入突变中显示出有限的临床活性,总体反应率较低,仅为 5%。...
2021-12-10
奥希替尼(AZD9291,Osimertinib),奥西替尼,目前亚太范围采集到30个版本。...
2023-04-20
Osimert/奥希替尼是用于治疗非小细胞肺癌的药物,具有抗肿瘤血管生成的作用,能够有效延长总体生存期,治疗效果比较好。
...
2023-04-20
Osimert奥希替尼是高效选择性EGFR突变体抑制剂,适用于治疗局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。
...
2023-04-20
Osimert奥希替尼是第三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂,在临床上适用于治疗局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者。那么,服用...
2023-04-20
Tagrix80奥希替尼是一种第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,主要可以治疗局部晚期或转移性表皮生长因子受体(EGFR)T790M突变阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)。
...
2023-04-20
Tagrix奥希替尼是第三代不可逆表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂,可有效抑制肺癌细胞生长,从而做到延长生存期,目前在临床上已经取得了患者的认可。
...
2023-04-23
奥希替尼(AZD9291)是一种靶向EGFR激活和抗性(T790M)突变的口服、不可逆、选择性抑制剂,主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
...
2023-04-23
奥希替尼是第三代的不可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),主要用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
...
2023-04-23
奥希替尼是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂,适用于治疗晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。
...