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导读:Trametinib(商品名mekinist)是一种癌症药物。是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2
回答Trametinib(商品名mekinist)是一种癌症药物。是一种具有抗癌活性的MEK抑制剂药物,抑制MEK1和MEK2。曲美替尼在三期临床试验中对携带BRaf V600E突变的转移性黑色素瘤有很好的疗效。在这一突变中,BRAF蛋白内600位的氨基酸缬氨酸已被谷氨酸所取代,使突变的BRAF蛋白具有组成性活性。2013年5月,美国食品药品监督管理局批准trametinib作为单一药物治疗V600E突变转移性黑色素瘤患者。临床试验数据表明,对单一药物trametinib的耐药性通常发生在6到7个月内。为了克服这一点,trametinib与braf抑制剂Trametinib结合使用。2014年1月8日,FDA批准达巴芬尼与曲美替尼联合治疗BRaf V600E/K突变转移性黑色素瘤患者。2018年5月1日,FDA批准达巴芬尼/曲美替尼联合治疗BRaf V600E突变、SUR后第三期黑色素瘤。基于Combi-Ad第3阶段研究结果的手术切除使其成为第一个口服化疗方案,防止结阳性、BRAF突变的黑素瘤复发。
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