问题 EGFR抑制剂具体有哪些？

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解答：医学编辑
收录时间：2023-04-03

导读：已经过FDA及CFDA批准的包括：厄洛替尼 Erlotinib – 特罗凯®；阿法替尼 Afatinib – 吉泰瑞®；吉非替尼 Gifitinib – 易瑞沙®；奥希替尼 Osimertinib – 泰瑞沙®。

回答

EGFR，中文名为表皮生长因子受体（Epidermal Growth Factor Receptor, EGFR）。EGFR基因负责编码并制造一种称为表皮生长因子受体的受体蛋白。EGFR受体蛋白是一种跨膜蛋白，其分为三部分：蛋白的一端位于细胞外，一部分位于细胞膜，另一端则位于细胞内。这允许EGFR受体与细胞外的其他蛋白（称为配体）结合，帮助细胞接收信号并对其环境作出反应。而受体与配体的结合如同钥匙与锁，也因此它们都有特定的结合“伙伴”。当EGFR与配体结合时，它会附着于另一个位于附近的EGFR受体并形成复合物（二聚体），从而进入激活状态，并激活细胞内的信号传导途径。

EGFR抑制剂
（厄洛替尼）

（阿法替尼）

（吉非替尼）

（奥希替尼）

致病性基因突变是导致癌症的原因之一。EGFR的致病性突变大多发生于非小细胞肺癌中，尤其是肺腺癌。这些基因突变可发生于外显子18到21上，而常见突变则发生于19外显子和21外显子。当EGFR发生致病性基因突变时，EGFR受体蛋白便会处于持续激活状态，这导致细胞持续接收增生和生存的信号，造成细胞过度生长及存活（不能正常凋亡），导致肿瘤的形成。

　　EGFR TKI类药物为EGFR发生突变后可使用的药物。其中文名为EGFR酪氨酸激酶抑制剂，是一种小分子EGFR抑制剂，可抑制EGFR所参与的信号通路，进而阻止肿瘤细胞的活动。目前适用于非小细胞肺癌的EGFR TKI类靶向药，已经过FDA及CFDA批准的包括：厄洛替尼 Erlotinib – 特罗凯®；阿法替尼 Afatinib – 吉泰瑞®；吉非替尼 Gifitinib – 易瑞沙®；奥希替尼 Osimertinib – 泰瑞沙®。