恩杂鲁胺在前列腺癌中效果如何?
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- 收录时间:2020-05-13
导读: 前列腺癌是一种常见的癌症,是世界上男性的第二大死因,仅次于肺癌。通常,前列腺癌是由雄激素过度表达引起的(睾酮是最重要的形式)。因此,目前前列腺癌的主要临床治疗是降
前列腺癌是一种常见的癌症,是世界上男性的第二大死因,仅次于
肺癌。通常,
前列腺癌是由雄激素过度表达引起的(睾酮是最重要的形式)。因此,目前前列腺癌的主要临床治疗是降低患者的雄激素水平,包括手术去势和/或雄激素剥夺疗法(ADT)。雄激素受体(AR)是前列腺癌发生和发展的重要因素,即使在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)中也是如此。
AR通路信号的激活仍然起着重要作用,其可能的机制包括受体基因的扩增或过表达、基因突变、结构受体改变和剪接变异体。恩扎罗胺能选择性抑制雄激素受体,阻断雄激素受体通路信号转导,从而降低雄激素水平。
恩杂鲁胺,英文名
Enzalutamide,商品名Xtandi,是由美国Medinotion公司开发,由Medinotion和日本Yastreiro公司联合开发的第二代非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂。美国食品和药物管理局批准
恩杂鲁胺用于治疗晚期男性去势耐受性前列腺癌,该癌症已经扩散或复发。恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂,可阻断雄激素与雄激素受体的结合,防止配体-受体复合物的核移位和辅激活剂募集。恩扎罗胺还被证明能诱导
肿瘤细胞凋亡,并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是治疗去势抵抗性前列腺癌的候选药物。
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