艾乐替尼优于布加替尼吗?
- 热度: ℃
- 来源:网络收集
- 收录时间:2020-02-15
导读:约5%的非小细胞肺癌病例存在ALK突变。与传统化疗相比,使用第一代ALK抑制剂克唑替尼治疗显示出更好的无进展生存期(PFS)和缓解率。然而,最终,ALK突变型非小细胞肺癌对克唑替尼产生
约5%的非小细胞
肺癌病例存在ALK突变。与传统化疗相比,使用第一代ALK抑制剂
克唑替尼治疗显示出更好的无进展生存期(PFS)和缓解率。然而,最终,ALK突变型非小细胞
肺癌对
克唑替尼产生了耐药性。不幸的是,由于克唑替尼穿过血脑屏障的渗透性差,可能会对克唑替尼产生耐药性,并且在治疗后约一年内可能会出现新的脑转移。因此,第二代ALK抑制剂(如
布加替尼和
Alecensa.html' title='阿来替尼' target='_blank'>阿来替尼)已被证明在克唑替尼治疗后的二线治疗中有效。那么,乐替尼和
布加替尼哪个更好呢?
艾乐替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,可以通过阻止ALK蛋白和RET蛋白的磷酸化来抑制它们。与克唑替尼相比,
艾乐替尼对ALK的抑制作用强5倍,并且抑制许多与克唑替尼抗性相关的次级突变体。艾乐替尼具有良好的血脑屏障通透性,其在血脑脊液中的浓度几乎等于艾乐替尼在血浆中的浓度。最常见的不良反应是便秘(32%)、疲劳(30%)、肌痛(22%)和外周水肿(24%)。
布加替尼是另一种酪氨酸激酶抑制剂,可有效选择性抑制ALK和ROS1活性。布加替尼对ALK有12倍的抑制作用,它能抑制17种克唑替尼和艾乐替尼的耐药二级突变体。布加替尼还具有抗EGFR突变(包括T790M突变),这是最常导致对第一代EGFR抑制剂产生耐药性的突变。最常见的不良反应包括恶心(53%)、疲劳(43%)、腹泻(41%)和呼吸困难(6%)。
在二线治疗中,艾乐替尼的客观缓解率为45%,PFS为8至12个月。布加迪尼二线治疗的总有效率为45-54%,总有效率为9.2-12.9个月。然而,由于这些数据来自两个不同的研究,并且纳入的患者不同,数据不能得出布加迪尼优于埃罗替尼的结论。2019年,NCCN准则第五版,艾乐和布加迪尼是同样的建议。布加迪尼对艾乐替尼耐药的患者没有显示出活性。前尚没有艾乐替尼和布加替尼孰优孰劣的数据。我们也期待在未来的临床数据中能带给患者一定的帮助。
艾乐替尼药品详细信息请进入:https://www.indbsa.com/zhongliu/fei/201915.html
2024-01-05
艾乐替尼主要是治疗非小细胞肺癌,是存在EML4-ALK融合基因的融合形式变化的靶向药。针对耐药患者治疗的药物。多数患者服用艾乐替尼3年左右会出现耐药。...
2024-01-05
艾乐替尼,由靶向药物所组成,针对的靶点主要是非小细胞肺癌,是存在EML4-ALK融合基因的融合形式变化的靶向药。通过阻断肿瘤细胞中的ALK融合蛋白激活,从而抑制细胞生长和...
2022-04-17
Alectinib艾乐替尼是一种高度选择性的口服ALK抑制剂,并在多项研究中显示出全身和CNS(中枢神经系统)的疗效。数据还表明,艾乐替尼可能对克唑替尼治疗耐药的ALK突变具有...
2022-04-16
患者选择是分子靶向治疗的关键因素。如果将分子靶向药物用于没有其分子靶标的患者,则分子靶向药物不能正常工作,或者可能是有害的。...
2022-04-16
肺癌是全球癌症相关死亡的主要原因。然而,最近关于肺肿瘤分子基因型知识的进展已经导致该疾病的诊断和治疗发生了一场革命。间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因经常参与导致...
2022-04-16
新一代ALK抑制剂艾乐替尼于2014年7月在日本首次获批用于未使用ALK抑制剂的ALK重排(ALK阳性)NSCLC患者。此外,在ALK阳性NSCLC的主要治疗中,艾乐替尼与克唑替尼相比具有更高...
2022-04-16
克唑替尼是第一个被批准作为NSCLC靶向治疗的ALK抑制剂,在携带ALK基因融合的患者中显示出令人印象深刻的临床反应。...
2022-04-16
伴有间变性淋巴瘤激酶融合基因重排(ALK阳性)的非小细胞肺癌(NSCLC)是肺癌的一个独特亚群,发生在大约5%的晚期腺癌病例中。...
2022-04-16
表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂在治疗具有EGFR活性突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者中取得了前所未有的成功,这使得靶向治疗成为一种有前途的NSCLC新抗癌策略。...
2022-04-16
大约5%的晚期非小细胞肺癌(ALK阳性NSCLC)患者发生间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排。这种疾病的特点是中枢神经系统(CNS)转移的高风险,以及诊断时脑转移的高患病率。...