乐伐替尼疗效更胜于索拉非尼吗？

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收录时间：2020-02-26

导读：乐伐替尼是受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，以及抑制血管内皮生长因子(VEGF)激酶活性的受体血管内皮生长因子1(FLT1)、血管内皮生长因子2(KDR)和血管内皮生长因子3(FLT4)。

乐伐替尼是受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂，以及抑制血管内皮生长因子(VEGF)激酶活性的受体血管内皮生长因子1(FLT1)、血管内皮生长因子2(KDR)和血管内皮生长因子3(FLT4)。乐伐替尼还抑制其他RTK，包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1、2、3和4，这些受体除了其正常的细胞功能外，还与致病性血管生成、肿瘤生长和癌症进展有关；血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、KIT和RET。

乐伐替尼的成功对亚洲尤其是中国的肝癌患者具有重要意义。晚期肝癌在中国的生存时间比欧美国家短，而索拉非尼作为唯一的靶向药物，以往的临床研究表明其对乙型肝炎病毒相关肝癌的疗效较差，而乙型肝炎病毒感染引起的肝癌占中国总病例的90%以上。因此，中国晚期肝癌患者面临的临床挑战更加严峻。幸运的是，在乐伐替尼的三期临床研究中，我们发现其对中国肝癌患者和乙肝相关肝癌的疗效明显优于索拉非尼，提示乐伐替尼更适合中国肝癌患者。

乐伐替尼和多吉美之间有本质的区别。首先，根据临床数据，一旦多吉美生效，其有效时间比单剂量乐伐替尼更长，而乐伐替尼可以通过增加剂量来延长耐药时间。其次，与多吉美相比，两种药物中，多吉美副作用较大，乐伐替尼的副作用相对较小。

总之，当条件稳定时，可以考虑第一个多吉美。因为肝癌的有效靶向药物不多，所以当病情足够稳定时，可以优先使用低效率的一线多吉美。第二，在病情不稳定的情况下，应优先考虑乐伐替尼，因为乐伐替尼对肝损伤的副作用相对较少，其有效率远高于乐伐替尼，无论在概率还是患者耐受性方面都优于乐伐替尼。

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