吡咯替尼常见的不良反应有哪些？

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收录时间：2020-03-09

导读：马来酸吡咯替尼是一种不可逆酪氨酸激酶抑制剂，具有中国自主研发的人表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的双重靶点。其作用机制是与细胞中HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺

马来酸吡咯替尼是一种不可逆酪氨酸激酶抑制剂，具有中国自主研发的人表皮生长因子受体2(HER2)和表皮生长因子受体(EGFR)的双重靶点。其作用机制是与细胞中HER2和EGFR激酶区的三磷酸腺苷(三磷酸腺苷)结合位点共价结合，防止肿瘤细胞中HER2和EGFR的同质和异质二聚体的形成，抑制其自身磷酸化，阻断下游信号通路的激活，从而抑制肿瘤细胞生长。2011年4月，吡咯替尼首次应用于临床治疗。2012年9月，中国第一阶段临床研究正式启动。2015年6月，中国启动了二期临床研究。2017年9月，它赢得了优先审查。2018年8月14日，它被CFDA正式批准从临床到营销，吡咯替尼仅用了7年时间(通常为10-20年)。

吡咯替尼的推荐剂量是每天一次400毫克，饭后30分钟内口服，每天同一时间服用。连续给药，每21天一个周期如果患者在某一天错过服用吡咯替尼，他不需要再次服用，他可以在下次按计划服用。卡培他滨的推荐剂量为1000 mg/m，每日口服两次(早上一次，晚上一次，每日总剂量为2，000 mg/m)，饭后30分钟内(早上一次，与吡咯替尼一起服用)，休息7天，连续14天，周期21天。

吡咯替尼和卡培他滨的常见不良反应包括血液毒性(白细胞减少、粒细胞减少、血小板减少等)。)和非血液学毒性(腹泻、手足综合征、恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎、疲劳、LVEF衰退)。大多数不良反应可以通过暂停给药、减少剂量和支持对症治疗来控制和逆转。