帕博西林对晚期难治性乳腺癌有益

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收录时间：2020-03-04

导读：顾名思义，CDK4/6抑制剂是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4/6，CDK4/6)的抑制剂。CDK4/6是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，与D(细胞周期蛋白D)结合，调节细胞从G1期向S期的转变

顾名思义，CDK4/6抑制剂是细胞周期蛋白依赖性激酶4/6(细胞周期蛋白依赖性激酶4/6，CDK4/6)的抑制剂。CDK4/6是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，与D(细胞周期蛋白D)结合，调节细胞从G1期向S期的转变，加速细胞增殖。在许多肿瘤中，存在“细胞周期蛋白-CDK4/6-INK4-Rb通路”异常。这一途径的改变加速了G1时相过程，加速了肿瘤细胞的增殖并获得了生存优势。因此，CDK4/6的干预已成为一种治疗策略，从而成为抗肿瘤靶点之一。

目前，这些药物的批准适应症主要是晚期绝经后激素受体阳性和HER2阴性的乳腺癌患者。与来曲唑或氟维司群同时使用可将无病进展生存期延长几倍:以帕博西林为例，一线使用时，无病进展生存期为10.3个月，而药代动力学为24.8个月。当使用第二条线时，无疾病进展生存时间为3.8个月，相比之下，药代动力学为9.2个月，两者都增加了2倍以上。

药物的疗效主要体现在乳腺癌、肺癌和恶性黑色素瘤上。一项涉及47名乳腺癌患者的研究表明，有效率为23%，疾病控制率为70%。其中，激素受体阳性患者有较高的有效率，达36%；然而，临床受益率最高的是激素受体阳性和HER2阴性的患者，临床受益率达到64%。生效患者的平均治疗时间为13.4个月。然而，9个激素受体阴性的患者无1例起效。

其常见副作用包括:骨髓抑制、疲劳、恶心、呕吐等。但是与传统的化疗相比，绝大多数是温和的，并且通常相对安全和可耐受的。

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