他拉唑帕尼效果比奥拉帕尼更好吗?
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- 收录时间:2021-04-01
导读: PARP抑制剂是ADP核糖的分子类似物,可抑制PARP酶与ADP核糖之间的相互作用。
PARP抑制剂是ADP核糖的分子类似物,可抑制PARP酶与ADP核糖之间的相互作用。
像其他PARP抑制剂一样,
他拉唑帕尼(以前称为BMN673)仅在具有同源重组缺陷(主要是BRCA突变)的
肿瘤中表现出体外抗
肿瘤活性。但是,与其他PARP抑制剂相比,在低得多的浓度下观察到了更有效的抗肿瘤反应。在一项临床前研究中,
奥拉帕尼和
芦卡帕尼相比,
他拉唑帕尼显示出更强的抗肿瘤活性,最大半数抑制浓度(IC50)为0.57nmol/L。
尽管他拉唑帕尼在异种移植中增强了某些细胞毒性剂(
替莫唑胺,顺铂和卡铂)的抗肿瘤作用。
显示出优越的PARP抑制作用和作为单一疗法的活性。除了对PARP酶具有更高的催化抑制作用外。
在临床前研究中,他拉唑帕尼还具有最高的效率(比
奥拉帕尼高约100倍)。
奥拉帕尼与他拉唑帕尼在治疗
乳腺癌疾病中,均有不错效果,具体效果也是要根据患者的实际情况来定。
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