卡博替尼具有广谱抗癌能力！

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收录时间：2020-02-24

导读：卡博替尼是Exelixis生物制药公司开发的一种新的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为一种抑制甲状旁腺素、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，它能阻断肿瘤细胞的发生和

卡博替尼是Exelixis生物制药公司开发的一种新的多靶点酪氨酸激酶抑制剂。作为一种抑制甲状旁腺素、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂，它能阻断肿瘤细胞的发生和发展，临床上用于治疗晚期和转移性甲状腺髓样癌(MTC)。卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一种多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。卡博替尼的作用靶点包括美托洛尔、血管内皮生长因子受体1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK和KIT。目前，卡博替尼不仅被批准用于肝癌，还被批准用于甲状腺髓样癌和肾癌，并已被证明对非小细胞肺癌、软组织肉瘤、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等实体瘤具有良好的治疗效果，特别是对骨转移的控制效果。由于其对各种癌症的广泛疗效，卡博替尼在靶向药物中被称为“万金油”，并具有广谱抗癌能力。

2012年11月19日，它被美国食品和药物管理局批准上市，用于治疗不能手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌。XL-184卡博替尼二期临床试验发现，卡博替尼对各种肿瘤骨转移有很好的疗效。卡博替尼的推荐剂量为60毫克/天，至少在进食前1小时和进食后2小时(禁食)由于卡替尼主要是CYP3A4底物，治疗期间不应食用葡萄柚，否则患者体内的血药浓度会增加。

2017年12月19日，美国食品和药物管理局(FDA)批准卡博替尼片用于中高风险晚期肾癌患者的一线治疗。在国外著名临床试试验中，卡博替尼VS舒尼替尼:中位无进展期8.6个月VS 5.3个月，中位总生存期26.6个月vs 21.2个月。卡博替尼最见药物不良反应(≥25%)是腹泻，疲乏，恶心，食欲减退，手足综合征，高血压，呕吐，体重减低和便秘。

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