恩杂鲁胺在前列腺癌中效果如何？

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来源：网络收集
收录时间：2020-05-13

导读：前列腺癌是一种常见的癌症，是世界上男性的第二大死因，仅次于肺癌。通常，前列腺癌是由雄激素过度表达引起的(睾酮是最重要的形式)。因此，目前前列腺癌的主要临床治疗是降

　　前列腺癌是一种常见的癌症，是世界上男性的第二大死因，仅次于肺癌。通常，前列腺癌是由雄激素过度表达引起的(睾酮是最重要的形式)。因此，目前前列腺癌的主要临床治疗是降低患者的雄激素水平，包括手术去势和/或雄激素剥夺疗法(ADT)。雄激素受体(AR)是前列腺癌发生和发展的重要因素，即使在去势抵抗性前列腺癌(CRPC)中也是如此。

恩杂鲁胺

　　AR通路信号的激活仍然起着重要作用，其可能的机制包括受体基因的扩增或过表达、基因突变、结构受体改变和剪接变异体。恩扎罗胺能选择性抑制雄激素受体，阻断雄激素受体通路信号转导，从而降低雄激素水平。

　　恩杂鲁胺，英文名Enzalutamide，商品名Xtandi，是由美国Medinotion公司开发，由Medinotion和日本Yastreiro公司联合开发的第二代非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂。美国食品和药物管理局批准恩杂鲁胺用于治疗晚期男性去势耐受性前列腺癌，该癌症已经扩散或复发。恩杂鲁胺是一种雄激素受体拮抗剂，可阻断雄激素与雄激素受体的结合，防止配体-受体复合物的核移位和辅激活剂募集。恩扎罗胺还被证明能诱导肿瘤细胞凋亡，并且没有激动剂活性。恩杂鲁胺是治疗去势抵抗性前列腺癌的候选药物。

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