达拉非尼的不良反应发生率高吗

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收录时间：2020-05-18

导读：达拉非尼，俗称Dabrafenib，商品名塔芬拉，是葛兰素史克公司开发的激酶抑制剂，是一种治疗皮肤癌黑色素瘤的药物。达拉非尼是BRAF抑制剂。研究发现，BRAFV600E、BRAFV600K和BRAFV600D的

　　Dabrafenib.html' title='达拉非尼' target='_blank'>达拉非尼，俗称Dabrafenib，商品名塔芬拉，是葛兰素史克公司开发的激酶抑制剂，是一种治疗皮肤癌黑色素瘤的药物。达拉非尼是BRAF抑制剂。研究发现，BRAFV600E、BRAFV600K和BRAFV600D的IC50分别为0.65纳米、0.5纳米和1.84纳米，野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2纳米和5.0纳米。因此，研究人员强调，BRAFV600E突变应在使用达拉非尼之前检测出来，达拉非尼不适用于BRAF野生型黑色素瘤。达拉非尼有什么副作用？副作用的可能性高吗？

　　药物相互作用:

　　(1)不建议同时给予CYP3A4或CYP2C8强抑制剂。

　　(2)不建议同时给予强CYP3A4或CYP2C8诱导剂。

　　(3)增加胃酸碱度的药物可降低达布芬的浓度。

　　(4)与药物为CYP3A4、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19或CYP2B6的敏感底物同时使用可能导致这些药物的治疗效果丧失。

　　在特殊群体中使用:

　　(1)母乳喂养母亲:终止药物或母乳喂养。

　　(2)有生殖潜力的女性和男性:建议女性患者在治疗期间和治疗结束后4周内使用高效避孕方法。建议男性患者注意精子发生受损的可能性。

　　达拉非尼的副作用:受试者报告的最常见的副作用是接受曲美替尼和他芬拉联合治疗，包括发热、恶寒、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、腹泻、腹痛、外周水肿(手脚肿胀)、咳嗽、头痛、关节痛、盗汗、厌食、便秘和肌肉疼痛。在临床试验中，当曲美替尼与他芬拉合用时，发热的发生率和严重程度增加。严重的副作用包括出血、血栓形成、心力衰竭、皮肤问题和眼睛问题。达拉非尼的一个严重副作用是新的皮肤鳞状细胞癌的发生，当该药物与曲美替尼联合使用时，这种副作用减少了。这与这两种药物在靶向分子通路中的作用是一致的。

　　大多数人都没有经历过达拉非尼列出的所有副作用。达拉非尼不良反应的发生率存在个体差异。达拉非尼副作用的发作和持续时间通常是可以预测的。副作用几乎总是可逆的，并在治疗后消失。