曲美替尼治疗黑色素瘤更具优势吗？

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收录时间：2020-03-28

导读：恶性黑色素瘤是一种起源于神经嵴黑素细胞的高度恶性肿瘤。在过去的10年里，恶性黑色素瘤的发病率日益增加。世界卫生组织报告称，全球每年约有132，000例新的皮肤黑色素瘤病例，而

　　恶性黑色素瘤是一种起源于神经嵴黑素细胞的高度恶性肿瘤。在过去的10年里，恶性黑色素瘤的发病率日益增加。世界卫生组织报告称，全球每年约有132，000例新的皮肤黑色素瘤病例，而中国每年报告的新病例超过10，000例。易发生远处转移和扩散的晚期恶性黑色素瘤患者治疗有限，预后差。近年来，恶性黑色素瘤的研究进展迅速。已经发现遗传和免疫因素与恶性黑色素瘤的发生和发展密切相关，这为恶性黑色素瘤的靶向治疗和免疫治疗奠定了基础。

　　黑色素瘤的主要原因是皮肤色素含量低的人暴露在紫外线下。紫外线可以来自太阳或其他来源，如晒黑设备。大约25%来自痣。那些有许多痣、有受感染家庭成员史和免疫功能差的人风险更大。许多罕见的遗传缺陷，如干燥的色素也会增加患病风险。诊断是通过活组织检查和分析任何有潜在癌变迹象的皮肤病变。

　　曲美替尼作为第一种甲氧基钾抑制剂，与化疗相比，可显著延长BRAF突变型恶性黑色素瘤患者的PFS(4.8个月:1.5个月)和OS(6个月生存率:81%:67%)。因此，它于2013年9月被美国食品和药物管理局批准用于不可切除或转移性多发性骨髓瘤和V600E/K患者的一线治疗第二阶段临床研究证实，与化疗相比，曲美替尼在肺功能不全综合征和动脉硬化性心脏病方面没有优势。三期临床研究证实，与维罗非尼相比，维罗非尼和二甲双胍的联合应用可改善ORR(68%:45%)，延长MTS(9.9个月:6.2个月)和9个月生存率(81%:73%)已证明MEK162对具有难治性BRAF突变(PFS最长3.7个月)和NRAS突变(PFS最长3.6个月)的恶性黑色素瘤患者有效，其第三期临床研究(NCT01763164)正在进行中。MEK靶向药物的典型事件是脉络膜视网膜病变和射血分数降低。