乐伐替尼/仑伐替尼改变了抗肝癌药物的现状

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收录时间：2019-11-29

导读：肝癌是发生在肝脏的恶性肿瘤，早期症状不明显，以致于大多数患者在确诊时就是中晚期了

　　肝癌是发生在肝脏的恶性肿瘤，早期症状不明显，以致于大多数患者在确诊时就是中晚期了，没办法进行手术治疗。对于晚期肝癌患者，临床治疗方法十分有限，患者的生存期几乎是以天来计算。2007年，索拉非尼的出现打开了晚期肝癌靶向治疗大门，但远远不能满足广大患者的需求，而后一系列挑战索拉非尼一线地位的靶向药均以失败告终，直到乐伐替尼的出现。

　　乐伐替尼，又叫仑伐替尼，研发代号：E7080，由日本卫材（ Eisai）公司研发，是一种多靶点受体酪氨酸激酶（RTK）抑制剂，可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3，亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK，包括成纤维细胞生长因子（FGF）受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α（PDGFRα），KIT及RET。

　　在美国报告的国际III‎期临床‎研究REFLECT研究‎的‎结果显示，仑伐‎替尼‎在主要‎终点总生‎存OS达到预‎期结果，‎次‎要终点无进‎展生存(PFS)、‎进‎展时间(TTP)和客‎观反‎应率(ORR)全‎面超‎越索拉非尼。‎研‎究证实‎乐伐替‎尼对一线‎治疗晚期‎肝癌‎的效果‎不劣于‎索拉非尼。仑伐替尼在REFLECT 研究上的巨大成功或将改变近十年来肝癌药物治疗的现状。