瑞戈非尼显多方优势,开辟肠癌治疗新天地
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- 收录时间:2019-12-26
导读:瑞戈非尼作为一种多激酶抑制剂,近年来在药物方面出现了许多新的数据和新的观点,
瑞戈非尼作为一种多激酶抑制剂,近年来在药物方面出现了许多新的数据和新的观点,特别是在结直
肠癌和
肝癌的治疗方面。
瑞戈非尼已获美国食品及药物管理局和欧洲市场管理局批准同时上市。它有多种癌症治疗适应症,是欧洲第一种获得多种癌症治疗适应症的药物。其适应症包括结直
肠癌三线治疗、
肝癌二线治疗和胃肠道间质瘤三线治疗。与此同时,仍有更多的适应症在研究中,特别是瑞戈非尼和免疫疗法的结合。
瑞戈非尼作为一种多激酶抑制剂,在结
直肠癌的治疗中取得了很大进展。
首先,瑞戈非尼有多种作用途径。该药物不仅抑制血管生成相关的血管内皮生长因子受体,而且还作用于TIE2、PDGFR和其他靶点。抑制这些途径具有辅助的抗血管生成治疗效果,因此即使经典的抗血管生成治疗途径失败,其他途径仍然可以发挥抗血管生成效果。
其次,瑞戈非尼对VEGFR3的抑制不仅与抑制血管生成有关,还与抑制淋巴管生成有关。
第三,瑞戈非尼还能抑制KIT、RET等靶标,并可用于治疗相应的适应症,产生明显的抗
肿瘤作用。
第四,瑞戈非尼具有免疫调节作用。PDGFR对癌症相关成纤维细胞非常重要,能显著调节
肿瘤微环境。CSF1也是一个非常重要的新发现的靶点,可以调节肿瘤相关巨噬细胞。这些细胞对免疫检查点抑制剂治疗有重要价值。许多新药通过抑制CSF1表现出令人难以置信的治疗效果,甚至不需要与其他药物联合使用。日本学者最近的研究表明,
瑞格非尼和
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直肠癌和
胃癌的客观有效率高达33%和44%,甚至以前使用过免疫检查点抑制剂的患者也能产生治疗效果,这意味着
瑞格非尼可以克服免疫检查点的耐药性。这一结果可以说开创了一个瑞戈非尼与免疫疗法的新时代。
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