卡博替尼有广泛的使用价值！

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收录时间：2020-02-12

导读：卡博替尼是一种口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2蛋白的酪氨酸激酶活性

卡博替尼是一种口服多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂，可抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2蛋白的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体参与肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持，并与许多实体肿瘤的形成密切相关。因此，卡替尼在治疗甲状腺癌、肾癌、肝癌、非小细胞肺癌、前列腺癌等泛癌类型中具有一定的临床疗效。

卡博替尼

NCCN推荐：卡博替尼治疗RET融合的非小细胞肺癌。

RET基因融合是非小细胞肺癌常见的驱动基因之一。目前，基于二期临床试验，在NCCN指南中推荐使用卡博替尼治疗进行RET融合的肺癌患者。在这项研究中，卡博替尼被用于治疗红细胞再生率为38%，肺功能不全为7个月的融合型肺癌患者。在临床实践中也有许多成功的案例。

卡替尼对3例RET融合肺癌患者的治疗效果。

1，一名41岁的男性，被检测出具有TRIM33-RET基因融合。在接受卡博替尼治疗4周后，左肺叶的肿瘤显著减少(A2)

2，是一位75岁的女性，并且发现了KIF5B-RET基因融合。经过4周的卡博替尼治疗，右肺双重病变明显减少(B2)

3，是一位68岁的女性，并且检测到了KIF5B-RET融合。经过4周的卡博替尼治疗后，病变稳定。

卡博替尼挽救克唑替尼耐药后MET突变的肺癌患者

MET14突变是肺癌的明确致病基因之一。推荐使用的药物是克唑替尼，也称为甲硫氨酸受体抑制剂1型。然而，卡替尼也可以覆盖甲硫氨酸受体靶点，研究表明甲硫氨酸受体抑制剂1型在治疗这类患者时也可以产生继发性突变和耐药性，如甲硫氨酸受体D1228和Y1230突变。卡博替尼是一种二次突变的二型甲氨蝶呤抑制剂，可以被很好地抑制。

一名65岁的男性患者，术后复发肺癌。脑转移瘤放射治疗后，基因检测显示MET14突变。Met14突变用克唑替尼处理。颅外病变得到控制，但颅内病变进展，肝酶升高。更换卡替尼后，颅内和颅外病变显著减少，转氨酶恢复。治疗相对成功。

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