阿法替尼可以抑制肿瘤的生长

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收录时间：2020-01-15

导读：近年来，EGFR TKIs是晚期非小细胞肺癌治疗的热点。获准上市的第一代TKI人是吉非替尼、厄洛替尼。这些药物只能抑制EGFR的作用，与EGFR的结合是可逆的。耐药性和其他问题通常会在大约

近年来，EGFR TKIs是晚期非小细胞肺癌治疗的热点。获准上市的第一代TKI人是吉非替尼、厄洛替尼。这些药物只能抑制EGFR的作用，与EGFR的结合是可逆的。耐药性和其他问题通常会在大约10个月后出现。阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，是首个不可逆的ErbB家族阻断剂，可作用于包括EGFR在内的整个ErbB家族。

与第一代可逆EGFR·TKI不同，阿尔法替尼将与EGFR不可逆地结合，从而达到关闭癌细胞信号通路和抑制肿瘤生长的目的。对于新诊断的EGFR突变型非小细胞肺癌患者，阿法替尼带来的PFS获益比吉非替尼更大。EGFR突变型非小细胞肺癌患者分为吉非替尼组(250毫克/天)和阿法替尼组(40毫克/天)，随访32个月以上。阿法替尼组109例，吉非替尼组117例。阿法替尼组的中位治疗时间为13.7个月，吉非替尼组为11.5个月。在随访期结束时，阿法替尼组和吉非替尼组分别有8.8%和5.0%的患者仍在接受治疗。

就药物安全性而言，阿法替尼组超过3度的副作用发生率(31.3%)远远高于吉非替尼组(19.5%)。阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂。与第一代可逆EGFR·TKI不同，阿法替尼不仅靶向EGFR，还靶向HER2基因突变和ErbB4信号通路。

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