达沙替尼可治疗包括甲磺酸伊马替尼耐药的慢性骨髓性白血病

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收录时间：2019-12-05

导读：达沙替尼（Dasatinib/Sprycel），用于治疗包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或这是患者不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期

　　达沙替尼（Dasatinib/Sprycel），用于治疗包括甲磺酸伊马替尼（Imatinib mesylate/Gleevec）耐药或这是患者不能耐受的慢性骨髓性白血病所有病期（慢性期、加速期、淋巴系细胞急变期和髓细胞急变期）的成人患者。同时，FDA也经正常程序批准达沙替尼治疗对别的疗法耐药或者是不能耐受的费城染色体阳性的急性淋巴细胞性白血病成人患者。

　　达沙替尼属多酪氨酸激酶抑制剂，此次主要是依据来自总计包括911例患者的4项国际性、多中心Ⅱ期试验的安全性和疗效结果及其他支持性数据而获准用于上述两适应证的。它在临床研究中最常报告的副反应有体液潴留、胃肠道症状和出血事件等；最常报告的严重副反应是发热、胸膜积液、发热性中性白)用于粒细胞白血病(CML)。6月29日，FDA批准了百时美施贵宝的Sprycel(dasatinib)用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。

　　在已批准上市的药物中，Sprycel是第一种可以抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，Sprycel可以抑制CML和Ph+ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。