问题 Venclexta是一种什么药呢？

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解答：医学编辑
收录时间：2023-04-04

导读：Venclexta是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力

回答Venclexta是BCL-2，一种抗凋亡蛋白的选择性和一种口服生物可利用小-分子抑制剂。曽证实在CLL细胞中BCL-2的过表达，它介导肿瘤细胞生存和被伴随对化疗抗力。Venclexta通过与BCL-2蛋白直接结合帮助恢复凋亡过程，取代促凋亡蛋白像BIM，触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶[caspases]的激活，在非临床研究中，Venclexta曽显示对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。

Venclexta是与人血浆蛋白高度结合跨越浓度范围1-30 μM(0.87-26 μg/mL)在血浆中非结合分量<0.01。血-与-血浆均数比值为0.57。在患者中Venclexta的表观分布容积(Vdss/F)人群估算值范围为256-321L。

Venclexta的末端消除半衰期人群估算值为约26小时。Venclexta的药代动力学不随时间变化。

Venclexta在进食条件下多次口服后，在给药后5-8小时达到Venclexta最高浓度。在跨越剂量范围150-800 mgVenclexta的稳态AUC呈正比例地增加。在低脂肪餐条件下，在每天1次400 mg剂量Venclexta均数(± 标准差)稳态Cmax为2.1 ± 1.1 μg/mL和AUC0-24为32.8 ± 16.9 μg•h/mL。

放射性标记[14C]-Venclexta单次口服给予200 mg剂量至健康受试者后，在9天内在粪中回收>99.9%的剂量和<0.1%的剂量是在尿中排泄，表明肝消除是负责Venclexta从全身循环的清除。在粪中排泄未变化的占给予放射性剂量的20.8%。