问题 Palbociclib是什么？

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解答：医学编辑
收录时间：2024-05-27

导读：Palbociclib是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和CDK6的高选择性抑制剂。它通过抑制CDK4/6，进而阻断视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，从而导致细胞周期停滞在G1期，抑制肿瘤

回答

Palbociclib是一种口服的细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和CDK6的高选择性抑制剂。它通过抑制CDK4/6，进而阻断视网膜母细胞瘤蛋白（Rb）的磷酸化，从而导致细胞周期停滞在G1期，抑制肿瘤细胞的增殖。Palbociclib原研企业是美国辉瑞制药（Pfizer），商品名为IBRANCE。它的主要适应症是激素受体（HR）阳性、人表皮生长因子受体2（HER2）阴性的局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合使用作为绝经后女性的初始内分泌治疗。

Palbociclib作为全球首个CDK4/6抑制剂，于2015年2月获得FDA加速批准上市，用于治疗ER+/HER2-绝经后晚期乳腺癌。后续研究还发现，Palbociclib也可通过抑制PP5/AMPK轴对肝细胞癌（HCC）发挥抗肿瘤活性。此外，Palbociclib联合氟维司群治疗激素受体阳性的晚期乳腺癌，可延长患者的无进展生存期。

Palbociclib的常见不良反应包括中性粒细胞减少等。在治疗过程中需要定期监测患者的全血细胞计数，并根据中性粒细胞减少的严重程度调整治疗方案。尽管存在一些不良反应，但Palbociclib的上市为HR+/HER2-晚期乳腺癌患者提供了一种新的治疗选择，显著改善了患者的预后。