Mobocertinib（TAK-788，商品名EXKIVITY）是武田（Takeda）制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂。2021 年9 月15 日，美国FDA 加速批准Mobocertinib上市，用于治疗在含铂化疗治疗期间或治疗后进展的局部晚期或转移性的，EGFR外显子20插入突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC ）成年患者。
160mg每天一次，空腹或随餐口服，应整片用水送服，不可打开、咀嚼或溶解胶囊。如果漏服超过当日服药时间6小时以上或呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。基于每个患者的安全性和耐受性，可能需要停药和/或降低剂量，推荐减量方法见表1，因不良反应的剂量调整方案见表2，如果仍无法耐受80mg每天一次，永久停药。
（警告）本内容仅供参考，不能替代医嘱
合并安全性人群为256例服用Mobocertinib 160mg每天一次单药的实体瘤患者，48%服药超过半年，12%服药超过一年。最常见（>20%）不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、乏力、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见（≥2%）3级或4级实验室指标异常为淋巴细胞下降、淀粉酶升高、脂肪酶升高、低钾、血红蛋白下降、肌酐升高和低镁。
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2021年9月15日，武田宣布FDA已加速批准莫博替尼（商品名：EXKIVITY）用于治疗铂类化疗后进展的EGFRExon20插入突变的NSCLC成年患者，本次批准基于1/2期临床的客观缓解率（ORR）和DoR数据。
莫博替尼是首款也是唯一一款获批用于该突变的口服疗法。在此之前，仅强生的EGFR/c-Met双抗Amivantamab在今年5月基于1b期临床数据加速获批用于这一突变。根据WHO数据，表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入阳性NSCLC患者约占NSCLC患者的1-2%，而与西方人群相比，该疾病在亚洲人群中更为常见。这种疾病的预后比其他EGFR突变更差，因为目前已上市的一到三代EGFRTKI和化疗对这些患者的益处有限，患者们存在非常迫切的临床需求。
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