乐伐替尼目前是肝癌患者的一线治疗方案吗？

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收录时间：2020-03-21

导读：肝细胞癌(HCC)是最致命的恶性肿瘤之一，每年有745，000人死于HCC。与此同时，HCC也是难以被药物“征服”的癌症之一。在过去十年中，许多针对HCC的靶向药物的三期临床试验都失败了。乐

肝细胞癌(HCC)是最致命的恶性肿瘤之一，每年有745，000人死于HCC。与此同时，HCC也是难以被药物“征服”的癌症之一。在过去十年中，许多针对HCC的靶向药物的三期临床试验都失败了。乐伐替尼是一种口服多激酶抑制剂，其主要靶点包括血管内皮生长因子受体1-3、血管内皮生长因子受体1-4、血小板衍生生长因子受体α、KIT和RET。Levatinib，也称为E7080/ rivatinib /lenvatinib，商品名乐卫玛，是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂(靶点包括EGFR1、VEGFR2、VEGFR3、RTKs等)。)由日本蔡威公司开发。它通过作用于多种信号通路来控制肿瘤生长和抑制肿瘤血管生成，从而达到预防肿瘤进展和促进肿瘤死亡的目的。

2015年2月，美国食品和药物管理局批准使用乐伐替尼治疗晚期甲状腺癌，使PFS增加了5倍(无进展生存期)；2016年5月，美国食品和药物管理局批准使用乐伐替尼联合依维莫司治疗抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌，使全氟辛烷磺酸增加了3倍。2017年9月，在全国临床肿瘤学会议(CSCO)上，首次介绍了乐伐替尼与索拉非尼在中国患者中的临床数据，这非常令人兴奋:就总生存期而言。乐伐替尼组的中位总生存期高达15个月，而索拉非尼组仅为10.2个月，整整增加了4.8个月，并达到统计学显著性(P=0.02620)。2018年9月，洛伐他汀(lovastatin Lenvatinib)被批准在中国上市，用于治疗以前未接受过系统治疗的不能切除的肝细胞癌，使PFS增加了一倍。

若联合使用三唑类激素，乐伐替尼可缓解93.8%的乳腺癌。内分泌治疗一直是晚期激素性乳腺癌患者的最佳治疗方法。许多病人反映这种治疗方法非常有效。临床试验表明，乐伐替尼和来曲唑联合治疗具有明显的抗肿瘤活性，对化疗或CDK4/6抑制剂内分泌治疗失败的患者也有效。

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