布加替尼是ALK抑制剂耐药患者治疗的首选药物

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收录时间：2020-02-28

导读：肺癌是最致命的癌症之一。肺癌与高死亡率有关，约占世界癌症总死亡率的1/5。病人的存活率和预后都很差。半数以上的患者在确诊后一年内死亡

肺癌是最致命的癌症之一。肺癌与高死亡率有关，约占世界癌症总死亡率的1/5。病人的存活率和预后都很差。半数以上的患者在确诊后一年内死亡，肺癌可分为两种类型:小细胞肺癌(SLCC)和非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)，非小细胞肺癌是最常见的肺癌类型，其与上皮性肺细胞产量增加有关，占所有肺癌病例的85-90%。

非小细胞肺癌一般分为三种亚型:肺腺癌、鳞状细胞癌和大细胞癌。

(1)鳞状细胞癌(简称鳞状细胞癌):包括乳头状型、透明细胞型、小细胞型和基底细胞型。

(2)腺癌:包括腺泡腺癌、乳头状腺癌、细支气管肺泡细胞癌、实体癌粘蛋白形成。腺癌组织细胞、亚原子结构和成分的变化。吸烟者和不吸烟者都可能出现。肺腺癌中的恶性细胞的生长和扩散比其他肺癌慢得多，并且在筛查过程中更容易被发现。

(3)大细胞癌:包括大细胞神经内分泌癌、复合大细胞神经内分泌癌、基底细胞样癌、淋巴上皮瘤样癌、透明细胞癌、横纹肌样表型大细胞癌。大细胞癌转移较小，未分化细胞癌较晚，手术切除可能性较大。

间变性淋巴瘤激酶(ALK)是超胰岛素受体家族成员之一，在正常发育和肿瘤发生中起重要作用。在非小细胞肺癌患者中，致癌性间变性淋巴瘤激酶(ALK)基因重排的发生率为3%至5%。ALK重排或融合是一个潜在的非小细胞肺癌治疗目标。

ARIAD已经成功开发了新的第二代ALK抑制剂布加迪尼(bukitabine，Alunbrig，brigatinib)用于治疗肺癌。2016年，布加替尼被美国FDA认定为非小细胞肺癌的孤儿药。它可以与抗EGFR单克隆抗体如西妥昔单抗或帕尼单抗联合使用，有助于克服对奥希替尼的耐药性。

2017年4月28日，美国食FDA批准布加迪尼用于治疗对克唑替尼耐药或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。布加替尼在第一周(引入期)以90毫克片剂的剂量口服给药；如果耐受，剂量可以增加到180毫克。

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