卡博替尼靶点众多是患者的新选择

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收录时间：2020-03-05

导读：在众多的抗癌靶向药物中，有一种神奇的药物，卡博替尼(184)，其具有多达9个靶点(MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT)，这些靶点已被记录在创纪录数量的实体肿瘤中，例

在众多的抗癌靶向药物中，有一种神奇的药物，卡博替尼(184)，其具有多达9个靶点(MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT)，这些靶点已被记录在创纪录数量的实体肿瘤中，例如肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。临床试验表明，它具有更好的治疗效果，特别是在控制骨转移方面。目前，卡博替尼已被FDA批准用于治疗甲状腺髓样肿瘤、晚期肾细胞癌、一线和二线肝癌。

卡博替尼在患者中的应用，即卡博替尼组的中位总生存期为10.2个月，安慰剂组为8.0个月，死亡风险比为0.76。无进展生存期中位数:卡博替尼组为5.2个月，安慰剂组为1.9个月，疾病进展风险比为0.44，其中卡博替尼组的数据与二期临床试验的结果相似。此外，卡博替尼组患者的客观缓解率为4%，疾病控制率为64%，而安慰剂组分别低于1%和33%。在过去仅接受索拉非尼治疗的亚组中，卡博替尼组的中位总生存期为11.3个月，无进展生存期为5.5个月，而安慰剂组分别为7.2个月和1.9个月，死亡率风险比和疾病进展风险比分别为0.70和0.40。

患者在使用卡博替尼时需要注意卡博替尼的副作用，包括皮肤毒性、胃肠道毒性、严重出血、高血压、蛋白尿、肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合征和生殖毒性。因此，在卡博替尼治疗期间定期监测尿蛋白，并在出现严重副作用时停用该药物。

卡博替尼在以下情况下永久停用:①严重出血；(2)进行性胃肠穿孔或顽固性瘘；③严重血栓栓塞事件(如心肌梗死和脑梗死)；④高血压危象或重度高血压；⑤肾病综合征；⑥可逆性后部白质脑病综合征与强CYP3A4抑制剂联合给药强CYP3A4抑制剂包括但不限于酮康唑，伊曲康唑，克拉霉素，阿扎那韦，茚地那韦，萘法唑酮，奈非那韦，利托那韦，沙奎那韦，泰利霉素，伏立康唑将卡博替尼的每日剂量减少20毫克(例如，从60毫克减少到40毫克或从40毫克减少到20毫克)停用强CYP3A4抑制剂2-3天后，恢复使用前的剂量。

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