伊马替尼改善胰岛素敏感性吗?
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- 收录时间:2020-06-05
导读: 伊马替尼(Gleevec)可以阻断CDK5介导的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的磷酸化,使其成为拮抗剂配体,从而提高胰岛素敏感性并促进白色脂肪组织的褐变
伊马替尼(
Gleevec)可以阻断CDK5介导的过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)的磷酸化,使其成为拮抗剂配体,从而提高胰岛素敏感性并促进白色脂肪组织的褐变。
伊马替尼可阻断CDK5介导的PPARγ磷酸化,起PPARγ拮抗剂配体的作用。伊马替尼可改善高脂饮食小鼠的胰岛素敏感性,而不会引起与其他靶向PPARγ的药物相关的严重副作用。还发现伊马替尼可减少肝脏中脂肪和糖异生基因的表达,并改善脂肪组织的炎症。伊马替尼也观察到白色脂肪组织的褐变增加和能量消耗增加。
格列卫通过阻断PPARγ磷酸化,对葡萄糖/脂质代谢和能量稳态具有更大的有益作用。
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